[发明专利]7,8-饱和-4,5-环氧-吗啡烷离子类似物无效
| 申请号： | 200780050144.6 | 申请日： | 2007-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN101610770A | 公开（公告）日： | 2009-12-23 |
| 发明（设计）人： | J·佩雷斯;A·Q·韩;Y·罗特什泰恩 | 申请（专利权）人： | 普罗基因制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/485 | 分类号： | A61K31/485;C07D489/02;C07D489/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;付 磊 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了新的7，8-饱和-4，5-环氧-吗啡烷离子类似物。还公开了含有7，8-饱和-4，5-环氧-吗啡烷离子类似物的药物组合物以及它们的药用方法。所公开的化合物是有用的，尤其是作为阿片样物质受体的调节剂。 | ||
| 搜索关键词： | 饱和 环氧 吗啡 离子 类似物 | ||
【主权项】：
1.一种具有式I(e)的化合物或者其药学上可接受的盐形式、多晶型体或前药，![]()
I(e)其中：R1和R2独立地为H、OH、OR29、卤化物、甲硅烷基；0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；0-3个R20取代的芳基；或R1和R2结合形成C3-C6碳环稠环、苯并稠环或5-6元杂芳基稠环；R3是H、甲硅烷基、CO2R19、SO2R19、B(OR19)2；0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；0-3个R20取代的芳基；R5是H、OH、OR29，0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；0-3个R20取代的芳基；R6是H、＝O、N(CH3)2、＝(R19)(R19′)、＝(0-3个R20取代的杂环)、＝(0-3个R20取代的C3-C7环)或任何环型环；R7是H、OH、OR29，0-3个R19取代的(C1-C20)烷基；0-3个R19取代的(C2-C20)烯基；0-3个R19取代的(C2-C20)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；0-3个R20取代的芳基；或者R6和R7结合形成O-稠环、C3-C6碳环稠环、苯并稠环、具有0-3个R20的5-，6-或5-6元芳基，或杂芳基稠环；R8是H、OH、OR29、具有0-3个R20的杂环、具有0-3个R20的烷基芳基、具有0-3个R20的芳基烷基，![]()
和![]()
其中X是键、＝O、O、S、N(R29)、SO、SO2、SO2N(R29)、CON(R29)、N(R29)CON(R29′)、N(R29)C(＝NR29′)N(R29″)、COO，0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；0-3个R20取代的芳基；R14是H、OH、卤化物、具有0-3个R20的杂环、具有0-3个R20的烷基芳基、具有0-3个R20的芳基烷基，![]()
和![]()
其中X是键、＝O、O、S、N(R29)、SO、SO2、SO2N(R29)、CON(R29)、N(R29)CON(R29′)、N(R29)C(＝NR29′)N(R29″)、COO，0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；0-3个R20取代的芳基；芳氧基、酰氧基，或与R18结合形成O-稠环或C3-C6碳环稠环，或者如果R6＝环型环或与R7形成环型环时，还可是烷氧基或芳氧基；其中如果R6是＝O时，R14不是：0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；R17是具有0-3个R20的杂环、具有0-3个R20的烷基芳基、具有0-3个R20的芳基烷基，![]()
和![]()
其中X是键、＝O、O、S、N(R29)、SO、SO2、SO2N(R29)、CON(R29)、N(R29)CON(R29′)、N(R29)C(＝NR29′)N(R29″)、COO，0-3个R25取代的(C4-C20)烷基；0-3个R25取代的(C4-C20)烯基；0-3个R25取代的(C4-C20)炔基；0-3个R26取代的(C3-C10)环烷基；0-3个R26取代的(C3-C10)碳环；0-3个R26取代的芳基；R18是0-3个R27取代的(C1-C3)烷基；0-3个R27取代的(C2-C4)烯基；0-3个R27取代的(C2-C4)炔基；R19在每次出现时独立地选自：H、0-3个R20取代的芳基、C1-C6烷基、CF3、OR24、Cl、F、Br、I、＝O、CN、NO2、NR22R23；0-3个R21取代的C3-C10碳环；0-3个R21取代的芳基；或含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5至10元杂环，其中所述5至10元杂环经0-3个R21取代；R20在每次出现时，独立地选自H、OH、Cl、F、Br、I、CN、NO2、NR22R23、乙酰基、OR25、XR25，C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C4卤代烷基-S-；R21，在每次出现时，独立地选自H、OH、Cl、F、Br、I、CN、NO2、NR22R23、CF3、乙酰基、OR25、XR25，C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C4卤代烷基-S-；或NR22R23可是选自基团哌啶基、高哌啶基、硫代吗啉基、哌嗪基和吗啉基的杂环型环；R22，在每次出现时，独立地选自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、杂芳基、杂环、烷基芳基、芳基烷基，(C1-C6烷基)-C(＝O)-和(C1-C6烷基)-S(＝O)2-；R23，在每次出现时，独立地选自：H、(C1-C6)烷基、C6-C10芳基、杂芳基、杂环、烷基芳基、卤代烷基和芳基烷基，(C1-C6烷基)-C(＝O)-和(C1-C6烷基)-S(＝O)2-；其中R22和R23还可结合形成具有0-3个R20的5-，6-，5-6-元环；R24，在每次出现时，独立地选自H、苯基、苄基、(C1-C6)烷基、卤代烷基和(C2-C6)烷氧基烷基；R25，在每次出现时，独立地选自：H、C1-C6烷基、卤代烷基、OR24、＝O、CN、NO2、NR27R28；0-3个R27取代的C3-C10碳环；0-3个R27取代的芳基；或含有1至4个选自氮、氧的杂原子的5至10元杂环，其中所述5至10元杂环经0-3个R27取代；R26，在每次出现时，独立地选自：H、(C1-C6)烷基、苄基、苯基、苯乙基、(C1-C6烷基)-C(＝O)-；R27，在每次出现时，独立地选自：-OH、-OR28、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基；R28，在每次出现时，独立地选自：C1-C6烷基；(C1-C6烷基)-C(＝O)-和(C1-C6烷基)-S(＝O)2-；并且R29在每次出现时独立地选自：H、C1-C6烷基、CF3、酰基(C1-C6)烷基；0-3个R21取代的酰基芳基；0-3个R21取代的C3-C10碳环；0-3个R21取代的芳烷基；含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5至10元杂环，其中所述5至10元杂环经0-3个R21取代；或0-3个R20取代的芳基；并且X-是阴离子。
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