[发明专利]取代的杂芳基吡啶并嘧啶酮衍生物无效
申请号: | 200780046890.8 | 申请日: | 2007-12-20 |
公开(公告)号: | CN101563328A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | A·法约尔;T·加莱特;A·罗克黑德;M·萨迪;C·维罗尼奎;P·亚伊彻 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70;A61K31/517;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;林 森 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:其中:Y代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、氮原子、硫原子、任选地被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环;R2代表任选取代的4-15元杂环基;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4和R5各自独立地代表氢原子、C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被1至4个选自卤素原子、苯基、羟基或C1-6烷氧基的取代基取代;R6代表氢原子、C1-6烷基;环烷基或卤素原子;R7代表氢原子或C1-6烷基;n代表0至3;m代表0至1;o代表0至2;其为游离碱形式或与酸的加成盐形式。本发明还涉及一种包括作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物,其用于预防和/或治疗由异常的GSK3β引起的神经变性疾病,例如阿尔茨海默。 | ||
搜索关键词: | 取代 杂芳基 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:
其中:Y代表两个氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子;Z代表键、氧原子、氮原子、硫原子、任选地被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环;该环任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2代表4-15元杂环基,该基团任选地被1至4个选自下述的基团取代:C1-6烷基、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷氧基、C1-6卤代烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、S-(C1-6烷基)、4-15元杂环基、芳基、O-芳基或S-芳基,上述基团任选地被1至4个选自下述的取代基取代:C1-6烷基、卤素原子、(C1-6)烷氧基、C(O)O(C1-6烷基)或C(O)O(芳基);R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4和R5各自独立地代表氢原子、C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被1至4个选自卤素原子、苯基、羟基或C1-6烷氧基的取代基取代;R6代表氢原子、任选地被卤素原子或环烷基取代的C1-6烷基或卤素原子;R7代表氢原子或C1-6烷基;n代表0至3;m代表0至1;o代表0至2;其为游离碱形式或与酸的加成盐形式。
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