[发明专利]作为前列腺素D2受体拮抗剂的2-苯基-吲哚无效

专利信息
申请号: 200780027960.5 申请日: 2007-07-20
公开(公告)号: CN101495449A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: 杨朝霞;S·雷凌;T·R·尼杜扎克;R·M·马修;S·杰克逊;K·J·哈里斯 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特股份有限公司
主分类号: C07D209/18 分类号: C07D209/18;A61K31/404;A61P11/06;A61P27/14;A61P37/06;A61P37/08
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及2-苯基-吲哚化合物(A)、它们的制备、包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗患有PGD2介导的障碍的患者中的药物用途,所述的PGD2介导的障碍包括但不限于过敏性疾病(例如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、遗传过敏性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、系统性肥大细胞病、伴随系统性肥大细胞活化的障碍、过敏性休克、支气管缩窄、支气管炎、湿疹、荨麻疹、伴随瘙痒的疾病(例如遗传过敏性皮炎和荨麻疹)、由于伴随瘙痒的行为(例如搔痒和打击)继发产生的疾病(例如白内障、视网膜脱离、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺部疾病、缺血再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等。
搜索关键词: 作为 前列腺素 d2 受体 拮抗剂 苯基 吲哚
【主权项】:
1.式(A)化合物,或其可药用盐、水合物或溶剂化物,其可药用前药,或前药的可药用盐、水合物或溶剂化物,其中:R是R1CH2SO2-、R2CH2SO2NH-或R3NHSO2-;R1是任选被卤素取代的苯基,R2是被卤素取代的苯基,R3是2,6-二氯-苄基、3,5-二氯-苄基、2,4-二氯-苯基乙基、2-甲氧基-苯基乙基、3-甲氧基-苯基乙基、4-甲氧基-苯基乙基、2-三氟甲基-苯基乙基、苯基乙基或3-苯基-正丙基,R4是氢,R5是氯,R6是氢,并且R8是羟基;或者R是环己基氨基磺酰基,R4是4-氯、4-氟、4-甲基或7-氯,R5是氯或乙基,R6是氢或甲基,并且R8是羟基;或者R是环己基氨基磺酰基,R4是氢,R5是氯,R6是氢,R8是-NHR7,并且R7是甲基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、卤烷基磺酰基或四唑基。
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