[发明专利]硼酸酯和硼酸化合物,其合成和应用无效
申请号: | 200710088725.0 | 申请日: | 1995-10-27 |
公开(公告)号: | CN101077875A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
发明(设计)人: | J·亚当斯;马裕庭;R·斯坦恩;M·巴瓦斯基;L·格里尼尔;L·普拉蒙顿 | 申请(专利权)人: | 千年药物公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/535;A61K31/185;C07C229/02;C07C229/26;C07D295/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 郭建新 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法,包括使所述动物的细胞与特定的硼酸酯和硼酸化合物接触。还公开了新的硼酸酯和硼酸化合物,其制备和用途。 | ||
搜索关键词: | 硼酸 化合物 合成 应用 | ||
【主权项】:
1.式(1a)化合物或其药学上可接受的盐:
其中P是氢或者氨基保护部分;A是0;X2是-C(O)-NH-;R是氢或C1-8烷基;R2是-CH2-R5;R3是C4烷基;R5是芳基或环烷基,其中R5任选地被一个或两个独立地选自下列的取代基取代:C1-6烷基,C3-8环烷基,C1-6烷基(C3-8)环烷基,C2-8链烯基,C2-8炔基,氰基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6)烷基氨基,苄基氨基,二苄基氨基,硝基,羧基,(C1-6)烷氧羰基,三氟甲基,卤素,C1-6烷氧基,C6-10芳基,C6-10芳基(C1-6)烷基,C6-10芳基(C1-6)烷氧基,羟基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C6-10芳硫基,C6-10芳基亚磺酰基,C6-10芳基磺酰基,C1-6烷基(C6-10)芳基,和卤代(C6-10)芳基;Z1和Z2各自独立地是烷基,羟基,烷氧基,或芳氧基中的一个,或Z1和Z2一起形成由二羟基化合物衍生的基团,所述二羟基化合物在链或环中具有由至少两个相连原子分隔的至少两个羟基,所述链或环含有碳原子,和任意性可有可无的一个或多个杂原子,杂原子可以是N、S或O。
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