[发明专利]HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物

摘要

公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染，以及用于检测HIV蛋白酶的试验。

主权项

1.下式的化合物，及其对映异构体和非对映异构体以及其生理学上可接受的盐和前药：其中：A⁰为A¹、A²或W³，条件是所述化合物包括至少一个A¹；A¹为：A²为：A³为：Y¹独立地为O、S、N(R^x)、N(O)(R^x)、N(OR^x)、N(O)(OR^x)或N(N(R^x)(R^x))；Y²独立地为键、O、N(R^x)、N(O)(R^x)、N(OR^x)、N(O)(OR^x)、N(N(R^x)(R^x))、-S(O)_M2-或-S(O)_M2-S(O)_M2-；R^x独立地为H、R¹、W³、保护基或下式：R^y独立地为H、W³、R²或保护基；R¹独立地为H或1-18个碳原子的烷基；R²独立地为H、R¹、R³或R⁴，其中各个R⁴独立地被0-3个R³基团取代，或者与一个碳原子、2个R²基团一起形成3-8个碳的环，且所述的环可以被0-3个R³基团取代；R³为R^3a、R^3b、R^3c或R^3d，条件是当R³与杂原子结合时，R³为R^3c或R^3d；R^3a为F、Cl、Br、I、-CN、N₃或-NO₂；R^3b为Y¹；R^3c为-R^x、-N(R^x)(R^x)、-SR^x、-S(O)R^x、-S(O)₂R^x、-S(O)(OR^x)、-S(O)₂(OR^x)、-OC(Y¹)R^x、-OC(Y¹)OR^x、-OC(Y¹)(N(R^x)(R^x))、-SC(Y¹)R^x、-SC(Y¹)OR^x、-SC(Y¹)(N(R^x)(R^x))、-N(R^x)C(Y¹)R^x、-N(R^x)C(Y¹)OR^x或-N(R^x)C(Y¹)(N(R^x)(R^x))；R^3d为-C(Y¹)R^x、-C(Y¹)OR^x或-C(Y¹)(N(R^x)(R^x))；R⁴为1-18个碳原子的烷基、2-18个碳原子的链烯基或2-18个碳原子的炔基；R⁵为R⁴，其中各个R⁴被0-3个R³基团取代；W³为W⁴或W⁵；W⁴为R⁵、-C(Y¹)R⁵、-C(Y¹)W⁵、-SO₂R⁵或-S0₂W⁵；W⁵为碳环或杂环，其中W⁵独立地被0-3个R²基团取代；W⁶为独立地被1、2或3个A³基团取代的W³；W⁷为通过所述杂环的氮原子结合并独立地被0、1或2个A⁰基团取代的杂环；M2为0、1或2；M12a为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M12b为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M1a、M1c和M1d独立地为0或1；和M12c为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。