[发明专利]紫杉醇和多烯紫杉醇新式侧链及其衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种紫杉醇和多烯紫杉醇新式侧链及其衍生物的合成方法，该合成方法是以取代的R－苯乙胺拆分环氧酸，然后经酯化羧基，氨解，盐酸水解等反应得到紫杉醇新式侧链及衍生物。

主权项

1.一种合成结构式(I)的紫杉醇和多烯紫杉醇新式侧链及其衍生物的方法，其特征在于该方法的具体步骤依次为：①以结构式(II)的取代的R-苯乙胺拆分环氧酸：拆分的溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、氯仿、甲醇、乙醇或丙酮；②酯化羧基：其中酯化反应的试剂为二环己基羰二酰亚胺、硫酸二甲酯、氯化亚砜或卤代烷烃；反应得到的酯是1-6个碳的烷基或苄基；酯化反应的温度为-30℃-90℃；③氨解：氨解反应是在氨水或氨的醇溶液中进行，反应温度为-20℃-100℃；④盐酸水解；⑤分别保护氨基、羟基和羧基；其中结构式(I)为：其中：R1为H、叔丁基二甲基硅、三乙基硅、乙氧基乙基、四氢吡喃、三氯乙基氧羰基、甲氧甲基、乙酰基或苯甲酰基、茴香基ketal或丙酮基ketal；R2为氢、茴香基ketal或丙酮基ketal； R3为苯基或叔丁氧基；R4为氢、1-5个碳的烷基、苄基或琥珀酰亚胺基；其中结构式(II)为：其中：X为氢、1-5个碳的烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基或保护的胺基。