[发明专利]紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法有效
| 申请号： | 200710036488.3 | 申请日： | 2007-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN101020673A | 公开（公告）日： | 2007-08-22 |
| 发明（设计）人： | 詹华杏;沈鑫;廖立新;林复兴;何晓;杨继东 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 胡美强 |
| 地址： | 200444上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，该方法是以保护的10－去乙酰基浆果赤霉素10－DAB和合成的手性的C－13侧链进行缩合制备而成。该方法简单，反应条件温和，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 醇和 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种紫杉醇和多烯紫杉醇的半合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：①用保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB(式1)和新型手性侧链(式2)缩合反应制得式3的化合物；②在缩合反应的同时完成侧链2’位的翻转，然后脱除侧链的保护得到式4的化合物；③式4的化合物通过脱除保护得到式5的化合物；其中式1为：![]()
式2为：![]()
式3为：![]()
式4为：![]()
式5为：![]()
其中R1为TBS、TES、EE、THP、Troc或MOM；R2为Ac、TBS、TES、EE、THP、Troc或MOM；R3为TBS、TES、EE、THP、Troc、MOM、对茴香基ketal或丙酮基ketal；R4为H、对茴香基ketal或丙酮基ketal；R5为Bz或Boc。
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