[发明专利]毒蕈碱性受体调节剂

摘要

本发明涉及毒蕈碱性受体调节剂。本发明还提供了包含此类调节剂的组合物，以及以此治疗毒蕈碱性受体介导的疾病的方法。

主权项

1.一种调节毒蕈碱性受体活性的方法，其包括使所述受体与式(XX)化合物或其药学上可接受的盐接触的步骤：其中各个R1、R2、R3独立地为Q1或Q2，或者R2和R3一起形成氧代；Z1为-C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)-或O；Z2为N；L为键、脂族基、C3-C6脂环基、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)烷基-、-C(O)N(Q2)-或-S(O)zN(Q2)-，其中脂族基任选被氧代、Q1或Q2中的1-3个所取代；G为单脂环基、单杂脂环基、金刚烷基或式(XXIII)的二环或三环基团其中所述单脂环基、单杂脂环基、金刚烷基以及二环或三环基团通过任何环原子与L连接，所述环原子包括X1和环B中的那些环原子，并且所述单脂环基、单杂脂环基、二环和三环基团被芳基或杂芳基取代，其中芳基和杂芳基任选被1-3个独立地选自Q2和Q3的取代基所取代；键r为单键或双键，并且当环B存在时，键r与B稠合；环B存在时，它是5-6元脂环族环或杂脂环族环，并任选被氧代、Q1或Q2中的1-3个所取代；X1为-(CH2)i-、-O-或-S-，或者X1为-N-，且氮原子与G上的芳基或杂芳基取代基结合；各个Q1独立地为卤素、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)z-Q2或任选包含1-3个独立地选自Q2或Q3的取代基的脂族基；各个Q2独立地为H、脂族基、脂环基、芳基、芳基烷基、杂环或杂芳环，各自任选包含1-3个独立地选自Q3的取代基；各个Q3为卤素、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4，或者任选被以下基团取代的C1-4烷基：卤素、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2或-COOH；各个Q4为脂族基、脂环基、芳基、芳烷基、杂脂环基、杂芳烷基或杂芳基，各自任选包含1-3个选自卤素、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2，或-COOH的取代基；各个Q5为任选包含1-3个取代基的杂环，所述取代基选自卤素、C1-4烷基、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)zH、-NH2、-COOH；各个i独立地为1、2或3；各个m和n独立地为1、2、3或4，条件是m+n至少为4；各个p为0或1；各个y独立地为0或1；各个t为1～4；且各个z独立地为0、1或2。