[发明专利]作为抗炎剂的二环杂环化合物无效
申请号: | 200680045912.4 | 申请日: | 2006-12-07 |
公开(公告)号: | CN101326183A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | D·A·桑达姆;C·勒布朗;L·N·布朗 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 根据本发明,提供了游离或盐形式的式(I)化合物、制备它们的方法和它们作为药物的用途,其中R1、R2、R4、R5、R6、A、D、X、W、m和n如说明书中所述。 | ||
搜索关键词: | 作为 抗炎剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.游离或盐形式的式(I)化合物:
其中:A独立地选自CH和至少一个氮;D独立地选自CR3和氮;R1和R2独立地是H、卤素或C1-C8-烷基,或R1和R2与它们连接的碳原子一起形成C3-C15-碳环基团;R3选自C1-C8-烷基、卤素、氰基、羟基、氨基、氨基烷基、氨基(二)烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8-烷基和C1-C8-羟烷基;R4选自卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基团、C6-C15-芳香族碳环基团、硝基、氰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NH2、(C1-C8-烷基氨基)磺酰基、二(C1-C8-烷基)氨基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基和4至10元杂环基团;R5选自
R5a和R5b独立地选自H、4至14元杂环基团、C6-C15-芳香族碳环基团、C3-C15-碳环基团和任选被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基,其中R5a或R5b中至少一个是被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基,或者R5a和R5b与它们连接的氮原子一起形成4至14元杂环基团;R5c、R5d和R5e独立地选自H和任选被4至14元杂环基团、C6-C15-芳香族碳环基团、C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基,或者R5c以及R5d或R5e与它们连接的氮原子和羰基一起形成5至14元杂环基团;R5f是H和任选被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基;R5g选自H和任选被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基;R5f和R5g与它们连接的NSO2基团一起形成5至14元杂环基团;R5h和R5i独立地选自H和任选被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基,或者R5h和R5i与它们连接的NCO基团一起形成5至14元杂环;R5j和R5k独立地选自H和任选被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基,或者R5j和R5k与它们连接的氮原子一起形成4至14元杂环基团;R5l、R5m和R5q独立地选自H和任选被4至14元杂环基团或C3-C15-碳环基团取代的C1-C8-烷基,或者R5l以及R5m或R5q与它们连接的氨基磺酰胺的氮原子一起形成5至14元杂环基团;
选自4至14元杂环基团、C6-C15-芳香族碳环基团和C3-C15-碳环基团;R6是H或C1-C8-烷基;W是C6-C15-芳香族碳环基团或4或14元杂环基团;X是-SO2-、-CH2-、-CON(Y)-、-(V1)-T-(V)-、5至14元杂环基团或价键;Y是任选被C1-C8烷基、卤代基、氧代基、羟基、氨基、氨基-C1-C8-烷基或氨基(二-C1-C8-烷基)取代的C1-C8烷基;V1是任选被C1-C8烷基、卤代基、氧代基、羟基、氨基、氨基-C1-C8-烷基或氨基(二-C1-C8-烷基)取代的C1-C7-烷基;V是任选被C1-C8烷基、卤代基、氧代基、羟基、氨基、氨基-C1-C8-烷基或氨基(二-C1-C8-烷基)取代的C0-C7-烷基;T是氧或NR7;R7是H或C1-C8-烷基;其中,除非另有说明,C3-C15-碳环基团、C6-C15-元芳香族碳环基团和4至14元杂环基团各自独立地任选被一个或多个选自如下的基团取代:卤代基、氧代基、羟基、氰基、氨基、硝基、羧基、C1-C8-烷基、卤代-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、-SO2NH2、(C1-C8-烷基氨基)-磺酰基、二(C1-C8-烷基)氨基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基氨基羰基和二(C1-C8-烷基)氨基羰基、C3-C15-碳环基团、C6-C15-元芳香族碳环基团、4至14元杂环基团、氰基-C1-C8-烷基、羟基-C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基(羟基)C1-C8-烷基和任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基;m和n各自独立地是整数0-3;且p是整数0-4。
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