[发明专利]血管生成抑制剂和c-kit激酶抑制剂的组合使用有效
申请号: | 200680041355.9 | 申请日: | 2006-11-07 |
公开(公告)号: | CN101316590A | 公开(公告)日: | 2008-12-03 |
发明(设计)人: | 山本裕之 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61K31/519;A61K31/404;A61K31/5377;A61K31/4409;A61K39/395;A61K31/4439;A61K45/00;A61K31/4709;A61P35/00;A61K31/502;A61P43/00;A61K31/506 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及血管生成抑制剂和c-kit激酶抑制剂的组合使用。本发明的课题在于发现一种显示优异的抗肿瘤效果的药物组合物和癌症治疗方法。4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺及其类似化合物通过与具有c-kit激酶抑制活性的物质组合使用,可以显示优异的抗肿瘤效果。 | ||
搜索关键词: | 血管 生成 抑制剂 kit 激酶 组合 使用 | ||
【主权项】:
1.一种药物组合物,其通过将下述通式(I)表示的化合物、或其药理上可接受的盐、或它们的溶剂合物和具有c-kit激酶抑制活性的物质组合而成,通式(I)
式(I)中,R1表示式-V1-V2-V3表示的基团,其中,V1表示任选具有取代基的C1-6亚烷基;V2表示单键、氧原子、硫原子、羰基、亚磺酰基、磺酰基、式-CONR6-所示的基团、式-SO2NR6-所示的基团、式-NR6SO2-所示的基团、式-NR6CO-所示的基团或式-NR6-所示的基团,式中,R6表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基或任选具有取代基的C3-8环烷基;V3表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10员杂芳基或任选具有取代基的3~10员非芳香族杂环基;R2表示氰基、任选具有取代基的C1-6烷氧基、羧基、任选具有取代基的C2-7烷氧羰基或式-CONVa11Va12所示的基团,其中,Va11表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10员杂芳基或任选具有取代基的3~10员非芳香族杂环基,Va12表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10员杂芳基、任选具有取代基的3~10员非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的C1-6烷氧基或任选具有取代基的C3-8环烷氧基;Y1表示式
或
所示的基团,式中,R7和R8分别独立地表示氢原子、卤原子、氰基、硝基、氨基、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C1-6烷氧基、任选具有取代基的C1-6烷硫基、甲酰基、任选具有取代基的C2-7酰基、任选具有取代基的C2-7烷氧羰基或式-CONVd1Vd2所示的基团,其中,Vd1和Vd2分别独立地表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基;W1和W2分别独立地表示任选具有取代基的碳原子或氮原子;R3和R4分别独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C2-7酰基或任选具有取代基的C2-7烷氧羰基;R5表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10员杂芳基、任选具有取代基的3~10员非芳香族杂环基。
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