[发明专利]HIV整合酶的抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、它们的合成和它们作为人免疫缺陷病毒(“HIV”)整合酶的调节剂或抑制剂的用途。

主权项

1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物其中：R¹是氢、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基或C₁-C₈杂烷基，其中所述C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基或C₁-C₈杂烷基可以被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自：卤素、-CN、-OR^12a、-N(R^12aR^12b)、-C(O)N(R^12aR^12b)、-NR^12aC(O)N(R^12aR^12b)、-NR^12aC(O)R^12a、-NR^12aC(NR^12a)N(R^12aR^12b)、-SR^12a、-S(O)R^12a、-S(O)₂R^12a、-S(O)₂N(R^12aR^12b)、C₁-C₈烷基、C₆-C₁₄芳基、C₃-C₈环烷基和C₂-C₉杂芳基，其中所述C₁-C₈烷基、C₆-C₁₄芳基、C₃-C₈环烷基和C₂-C₉杂芳基可以被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、-C(R^12aR^12bR^12c)、-OH、C₁-C₈烷氧基和-CN；R²是氢或C₁-C₈烷基；R³是C₁-C₈烷基、-(CR⁷R⁸)_tOR⁹、-(CR⁷R⁸)_tNR⁹R¹⁰、-(CR⁷R⁸)_tOR⁹、-S(O)_zNR⁹R¹⁰、-C(O)NR⁹R¹⁰、-C(O)R⁹、C₁-C₈杂烷基、C₆-C₁₄芳基或C₂-C₉杂芳基，其中所述C₁-C₈杂烷基、C₆-C₁₄芳基或C₂-C₉杂芳基可以被一个或多个R¹¹取代；Z是-(CR⁴R⁴)_n-；每个R⁴独立地选自氢、卤素、C₁-C₈杂烷基、C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₄芳基、C₂-C₉杂环基和C₂-C₉杂芳基，其中所述C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₄芳基、C₂-C₉杂环基和C₂-C₉杂芳基可以被一个或多个R¹³取代；R⁵是氢、C₁-C₈杂烷基、C₆-C₁₄芳基、C₂-C₈烯基或C₁-C₈烷基，其中所述C₁-C₈烷基可以被一个或多个C₃-C₈环烷基或C₆-C₁₄芳基取代；R⁶是氢；每个R⁷和R⁸，其可以相同或不同，独立地选自氢和C₁-C₈烷基；R⁹和R¹⁰，其可以相同或不同，独立地选自氢、C₁-C₈杂烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₉杂环基、-C(O)R⁷、-C(O)₂R⁷和C₁-C₈烷基，其中所述C₁-C₈杂烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₉杂环基和C₁-C₈烷基可以被一个或多个C₂-C₉杂环基、C₂-C₉杂芳基、卤素或C₆-C₁₄芳基取代，并且其中所述C₆-C₁₄芳基可以被一个或多个C₁-C₈烷基或卤素基团取代；或者R⁹和R¹⁰，与它们所连接的氮原子一起，形成C₂-C₉杂环基或C₂-C₉杂芳基，它们各自可以被一个或多个R¹³基团取代；R¹¹是卤素、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈杂烷基、C₂-C₉杂环基、C₆-C₁₄芳基或C₂-C₉杂芳基，它们各自可以被一个或多个取代基取代，该取代基独立地选自C₁-C₈烷基、C₆-C₁₄芳基、C₂-C₉杂芳基、-CF₃、-COR^12a、-CO₂R^12a和-OR^12a；每个R^12a、R^12b和R^12c，其可以相同或不同，独立地选自氢、C₁-C₈烷基和氧代；或者R^12a和R^12b，与它们所连接的氮原子一起，可以形成C₂-C₉杂环基；每个R¹³独立地选自卤素、C₁-C₈烷基、-(CR⁷R⁸)_tOR⁷、-C(O)R^12a、-S(O)₂R⁷、-(CR⁷R⁸)_zC(O)NR^12aR^12b、-NR^12aR^12b、C₁-C₈烷氧基、-OH和-CF₃；t是1至3的整数；每个n，其可以相同或不同，独立地选自并且是1至4的整数；并且每个z，其可以相同或不同，独立地选自并且是0、1或2。