[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的噁二唑基吡唑并嘧啶类化合物无效
申请号: | 200680035737.0 | 申请日: | 2006-09-18 |
公开(公告)号: | CN101273040A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | S·加蒂麦克阿瑟;E·格斯啻;J·威彻曼;T·J·沃尔特林 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)化合物、其制备方法、其在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药物组合物,其中A、E、G、J、L、R1、R2和R3如说明书和权利要求中所定义。 | ||
搜索关键词: | 作为 mglur2 拮抗剂 噁二唑基 吡唑 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1、通式(I)化合物及其可药用盐:
其中E和J是N,G是C,L或M中的一个是N,另一个是CH;或者L和G是N,E是C,J和M是CH;R1和R2彼此独立地是H、卤素、任选地被一个或多个F或者被C1-6-烷氧基取代的C1-6-烷基、任选地被一个或多个F取代的C1-6-烷氧基;R3是H、-C(CH3)2OH、直链C1-4-烷基或C3-4-环烷基,它们任选地被一个或多个选自1至6个F和1至2个OH的取代基所取代;A选自任选地被1至4个Ra所取代的芳基或5或6-元杂芳基;Ra是F、OH、氨基、任选地被OH取代的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C3-4-环烷基、-CO-Rb、SO2-Rc或SO2-NRdRe;Rb是氨基;Rc是OH或C1-6-烷基;Rd和Re可相同或彼此不同并且选自:H;任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代的直链或支链C1-6-烷基:F、氰基、OH、二(C1-6-烷基)氨基、C3-6-环烷基、5或6-元杂环烷基、芳基或5或6-元杂芳基;C3-6-环烷基;芳基;或5或6-元杂芳基;或者Rd和Re可与它们所连接的氮原子一起形成具有4-6个环成员的杂环,其可被OH或C1-6-烷基所取代。
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