[发明专利]抗微生物剂

摘要

本文提供取代的芳族化合物，该化合物是tRNA合成酶抑制剂，在此可用作抗微生物剂。文中所述的化合物可用于治疗或预防由革兰阳性、革兰阴性、厌氧细菌或真菌有机体导致或促进的病症，更具体地用于抵抗葡萄球菌(Staphylococci)、肠道球菌(Enterococci)、链球菌(Streptococci)、嗜血杆菌(Haemophilus)、莫拉氏菌(Moraxalla)、埃希菌(Escherichia)、衣原体(Chlamydia)、立克次体(Rickettsiae)、支原体(Mycoplasm)、军团杆菌(Legionella)、分枝杆菌(Mycobacterium)、缠绕杆菌(Helicobacter)、梭菌(Clostridium)、拟杆菌(Bacteroides)、棒状杆菌(Corynebacterium)、杆菌(Bacillus)或肠杆菌(Enterobactericeae)之类的细菌和曲霉(Aspergillus)、芽生菌(Blastomyces)、念珠菌(Candida)、球孢子菌(Coccidiodes)、隐球菌(Cryptococcus)、表皮癣菌(Epidermophyton)、亨德逊属(Hendersonula)、组织胞浆菌(Histoplasma)、小孢子菌(Microsporum)、拟青霉(Paecilomyces)、副球孢子菌(Paracoccidiodes)、肺囊虫(Pneumocystis)、发癣菌(Trichophyton)或毛孢子菌(Trichosporium)之类真菌生物体。本发明还提供制备这些化合物的方法，这些化合物的药物组合物，以及治疗微生物感染的方法。

主权项

1.一种具有通式I的结构的化合物、或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、立体异构体、药物前体、代谢产物、多晶型物或N-氧化物，式中：Cy是环烷基或杂环基；X和Z是亚烷基；Y是NR₁(其中R₁是氢、烷基或OCO烷基)；X₁、X₂、X₃和X₄是CH或N；R是OR₂、OCONHR₂、OCONHSO₂R₂、SR₃或NR₄R₅{其中R₂是芳基或杂芳基，R₃是氢、烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基，R₄和R₅独立地是氢、SO₂R₆、COR₆、CSR₆或COOR₆[其中R₆是烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、OR₇、NHR₇、NHSO₂R₇、NHCOR₇、NHCSR₇或NH₂C＝NHSO₂R₇(其中R₇是烷基、芳基、杂芳基或杂环基)]，或者R₄和R₅可以与它们连接的氮一起形成杂环}。