[发明专利]作为ORL1－受体拮抗剂的α－(芳基－或杂芳基－甲基－)－β哌啶子基丙酰胺化合物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其药学可接受的盐，其中R¹和R²独立地代表氢或类似物；R³和R⁴独立地代表氢或类似物；R⁵代表芳基或类似物；－X－Y－代表－CH₂O－或类似物；且n代表0、1或2。这些化合物具有ORL1－受体拮抗剂活性；因此可用于治疗疾病或病症如疼痛、各种CNS疾病等等。

主权项

1.下式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中R¹和R²独立地代表氢、卤素或(C₁-C₃)烷基；R³和R⁴独立地代表氢、(C₃-C₆)环烷基、或(C₁-C₃)烷基，它们任选被1至3个各自独立地选自卤素或羟基的取代基取代；R⁵代表芳基或杂芳基，它们各自任选被1至3个独立地选自卤素、羟基、(C₁-C₃)烷基或(C₁-C₃)烷氧基的取代基取代，杂芳基是5-或6-元芳族杂环基团，其包括(a)1至4个氮原子，(b)一个氧原子或一个硫原子，或者(c)1个氧原子或1个硫原子、以及1或2个氮原子；-X-Y-代表-CH₂O-、-CH(CH₃)O-或C(CH₃)₂O-；且n代表0、1或2。