[发明专利]HDAC抑制剂的药物制剂有效
申请号: | 200680019966.3 | 申请日: | 2006-05-11 |
公开(公告)号: | CN101189003A | 公开(公告)日: | 2008-05-28 |
发明(设计)人: | R·J·巴斯廷;N·J·休斯 | 申请(专利权)人: | 托波塔吉特英国有限公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K47/40;A61K47/18;A61K47/26;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及药物组合物,该药物组合物包含某些氨基甲酸化合物(例如抑制HDAC(组蛋白脱乙酰基酶)活性的)(例如PXD-101、N-羟基-3-(3-苯基氨磺酰基-苯基)-丙烯酰胺))以及一种或多种选自环糊精、精氨酸和葡甲胺的另外的成分。本发明还涉及上述组合物的用途,例如在抑制HDAC中以及在治疗HDAC介导的病症、癌症、增殖性病症、银屑病等疾病中的用途。 | ||
搜索关键词: | hdac 抑制剂 药物制剂 | ||
【主权项】:
1.药物组合物,该药物组合物包含:(a)HDAC抑制剂;和(b)一种或多种选自环糊精、精氨酸和葡甲胺的成分;其中所述的HDAC抑制剂选自下式化合物和其药学上可接受的盐、溶剂合物、酰胺、酯、醚、化学上的保护形式以及前药:
其中:A为取状或未取代的C6-20芳基或C5-20杂芳基;Q1为共价键,或者为取代或未取代的C1-7亚烷基、C2-7亚烯基;J为-NRN-S(=O)2-或者-S(=O)2-NRN;RN为-H,或者为取代或未取代的C1-7烷基、C3-20杂环基、C6-20芳基、C5-20杂芳基、C6-20芳基C1-7烷基或C5-20杂芳基-C1-7烷基;Q2为取状或未取代的C6-20亚芳基、C5-20亚杂芳基、C6-20亚芳基-C1-7亚烷基、C5-20亚杂芳基-C1-7亚烷基、C6-20亚芳基-C2-7亚烯基、C5-20亚杂芳基-C2-7亚烯基、C1-7亚烷基-C6-20亚芳基、C1-7亚烷基-C5-20亚杂芳基、C2-7亚烯基-C6-20亚芳基、C2-7亚烯基-C5-20亚杂芳基、C1-7亚烷基-C6-20亚芳基-C1-7亚烷基、C1-7亚烷基-C5-20亚杂芳基-C1-7亚烷基、C2-7亚烯基-C6-20亚芳基-C1-7亚烷基、C2-7亚烯基-C5-20亚杂芳基-C1-7亚烷基、C1-7亚烷基-C6-20亚芳基-C2-7亚烯基、C1-7亚烷基-C5-20亚杂芳基-C2-7亚烯基、C2-7亚烯基-C6-20亚芳基-C2-7亚烯基或C2-7亚烯基-C5-20亚杂芳基-C2-7亚烯基,并且是未取代或取代的。
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