[发明专利]代谢型谷氨酸受体吲哚增强剂无效
申请号: | 200680006068.4 | 申请日: | 2006-02-17 |
公开(公告)号: | CN101426786A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | S·P·戈夫克;J·-M·韦尼耶;T·卡梅内卡;J·H·哈钦森;R·普拉奇托 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体(包括mGluR2受体)增强剂的吲哚化合物,其用于治疗或预防与谷氨酸功能失调有关的神经病学和精神病学疾病以及涉及代谢型谷氨酸受体的疾病。 | ||
搜索关键词: | 代谢 谷氨酸 受体 吲哚 增强 | ||
【主权项】:
1.式I所示化合物及其药学上可接受的盐:
其中:A为苯基或吡啶基;W选自下组:(1)-四唑基,(2)-CO2H,(3)-NHSO2C1-6烷基,(4)-NHSO2-苯基,其中苯基未取代或者被C1-6烷基取代,和(5)-CONHCO-C1-6烷基,(6)氢;X选自下组:(1)-O-,(2)-O-C1-6烷基-,(3)-O-C2-6烯基-,(4)键,(5)-O-C3-7环烷基,(6)-吡咯烷-,(7)-哌啶-,(8)-S-,(9)-O-苯基,其中苯基未取代或者被C1-6烷基或卤素取代,(10)-S-苯基,其中苯基未取代或者被C1-6烷基或卤素取代,和(11)苯基,其中苯基未取代或者被C1-6烷基或卤素取代;Y选自下组:(1)-O-,(2)-NH(CO)-,和(3)键;Z1、Z2和Z3选自C、N和O,由此与稠和的苯环一起形成吲哚基、二氢吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基或苯并三唑基环;如果Z1、Z2或Z3的化合价不允许这种取代,则R1a、R1b和R1c可以不存在,并且独立地选自以下基团:(1)氢,(2)C1-6烷基,其未取代或者被选自下组的取代基取代:(a)卤素,(b)羟基,(c)苯基,其中苯基未取代或者被1-5个独立地选自卤素、氰基、CF3、羟基、C1-6烷基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、吡咯基和OC1-6烷基的取代基取代,(d)C3-7环烷基,其未取代或者被卤素、羟基或苯基取代,(e)吡啶基,其未取代或者被卤素、C1-6烷基或苯基取代,(f)萘基,其未取代或者被卤素、C1-6烷基或苯基取代,(g)四氢吡喃基,其未取代或者被卤素、C1-6烷基或苯基取代,(h)异噁唑基,其未取代或者被卤素、C1-6烷基或苯基取代,(i)-CO-C1-6烷基,和(j)-COO-C1-6烷基,(3)C3-7环烷基,其未取代或者被卤素、C1-6烷基、羟基或苯基取代,(4)苯基,其中苯基未取代或者1-5个独立地选自卤素、羟基、氰基、CF3、C1-6烷基和OC1-6烷基的取代基取代,其中C1-6烷基和OC1-6烷基为直链或支链并且任选被1-5个卤素取代,(5)-CO-C1-6烷基,和(6)-COO-C1-6烷基;R2选自以下基团:(1)氢,(2)卤素,(3)羟基,(4)O-C1-6烷基,(5)C2-6烯基,和(6)C1-6烷基,其未取代或者被卤素、羟基或苯基取代;R3a和R3b选自以下基团:(1)氢,(2)卤素,(3)C1-6烷基,其未取代或者被卤素、羟基或苯基取代,和(4)O-C1-6烷基;R4可包括多个取代基并且独立地选自以下基团:(1)氢,(2)卤素,(3)C1-6烷基,和(4)-O-C1-6烷基;m为选自0、1、2和3的整数;n为选自0、1、2、3、4、5和6的整数。
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