[发明专利]用于治疗疾病的异唑坎布雷它斯丁衍生物

摘要

本发明是关于结构式(I)的化合物，或其医药上可接受的盐、溶剂合物、晶笼化合物、与前药，其中Ra、Rb、与R₂于本发明中定义。这些化合物会抑制微管蛋白聚合作用及/或靶定血管系，且用于治疗增生性疾病，例如癌症。

主权项

1.一种在细胞中抑制微管蛋白聚合作用的方法，其包括将该细胞与有效 量的由式(I)表现的化合物或其医药上可接受的盐、溶剂合物、晶笼化合 物、与前药接触， 其中： R_a与R_b中之一是-H而另一是视需要经取代的芳基或视需要经取代的 杂芳基；且 R₂是视需要经取代的苯基、视需要经取代的2，3-二氢-苯并[1，4]二基 (dioxinyl)、视需要经取代的苯并[1，3]二唑基(dioxolyl)、视需要经取代 的联苯基、视需要经取代的4-吡啶基-苯基、视需要经取代的喹啉基、视需 要经取代的异喹啉基、视需要经取代的1H-吲哚基、视需要经取代的吡啶基、 视需要经取代的唑基、视需要经取代的异唑基、视需要经取代的噻唑 基、视需要经取代的异噻唑基、视需要经取代的咪唑基、视需要经取代的 吡咯基、视需要经取代的吡唑基、视需要经取代的呋喃基、视需要经取代 的苯硫基、视需要经取代的噻二唑基、视需要经取代的二唑基、视需要 经取代的二氢苯并哌喃基、视需要经取代的异二氢苯并哌喃基、视需要经 取代的嗒基、视需要经取代的嘧啶基、视需要经取代的吡基、视需要 经取代的苯并苯硫基、视需要经取代的2，3-二氢-苯并苯硫基、视需要经取 代的苯并呋喃基、视需要经取代的2，3-二氢-苯并呋喃基、视需要经取代的 1H-苯并咪唑基、视需要经取代的苯并噻唑基、视需要经取代的苯并唑基、 视需要经取代的1H-苯并三唑基、视需要经取代的1H-吲唑基、视需要经取 代的9H-嘌呤基、视需要经取代的吡咯并嘧啶基(pyrrolopyrimidinyl)、视需要 经取代的吡咯并吡基(pyrrolopyrazinyl)、视需要经取代的吡咯并嗒基 (pyrrolopyridazinyl)、视需要经取代的咪唑并吡基(imidazopyrazinyl)、或 视需要经取代的咪唑并嗒基(imidazolpyridazinyl)。