[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的取代吡唑

摘要

取代的吡唑化合物，所述化合物由式I表示：它们可以用于调节CCR－2趋化因子受体，从而预防或者治疗炎性和免疫调节失常和疾病、变态反应性疾病、特应性状况(包括过敏性鼻炎、皮炎、结膜炎和哮喘)以及自身免疫病理学(比如风湿性关节炎和动脉粥样硬化症)；和含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的用途。

主权项

1.式(I)表示的化合物：其中：R¹和R²各自独立地选自-(C_0-6烷基)-W-(C_6-14芳基)、-(C_0-6烷基)-W-杂环和-(C_0-6烷基)-W-(C_3-7环烷基)；R³和R⁴各自独立地选自-C_0-6烷基、-(C_0-6烷基)-W-(C_1-6烷基)、-(C_0-6烷基)-W-(C_3-7环烷基)、-(C_0-6烷基)-W-(C_6-14芳基)、-(C_0-6烷基)-W-杂环和-C(O)OR⁶；其中R¹、R²、R³和R⁴各自独立地未被取代或者被1-7个取代基取代，其中所述1-7个取代基各自独立地选自卤素、羟基、-O-C_1-3烷基、三氟甲基、-C_1-3烷基、-CO₂R⁶、-CN、-N(R⁶)₂、-NR⁶COR⁶、-NRSO₂R⁶和-CONR⁶；R⁵选自氢、-C_0-6烷基、-(C_0-6烷基)-(C_6-14芳基)、-(C_0-6烷基)-杂环、-(C_0-6烷基)-C_3-7环烷基和-(C_0-6烷基)-CO₂R⁶；R⁶独立地选自C_1-6烷基和NR⁵C(N)NH₂，或者两个R⁶连接起来形成选自吡咯烷基、哌啶基和氮杂环庚烷基的环；X为CH₂、N、O或者S；W选自单键、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CO-、-CO₂-、-CONR⁶-和-NR⁶-；n为0-6；及其药学上可接受的盐和单一非对映异构体。