[发明专利]有用的双取代胺类的新型一步合成无效
| 申请号： | 200680002233.9 | 申请日： | 2006-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN101102993A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | 鲁道夫·施密德;勒内·特鲁萨尔迪 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/68 | 分类号： | C07C209/68;C07C215/52;C07C215/54;C07D207/08 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物的制备。所述的式(I)化合物或它们的锂盐是制备多拉司他汀类似物中的有价值的中间体，所述的多拉司他汀类似物有效用于治疗癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 有用 取代 新型 一步 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物或其盐的方法，![]()
由此式(II)化合物或其盐![]()
与氢碘酸在亚磷酸或次磷酸存在下反应；以及如果需要，将反应产物通过加入氢氧化锂转变成式(III)的化合物，![]()
其中R1和R2彼此独立地表示卤素，C1-C8-烷氧羰基，氨磺酰基，C1-C8-烷基羰氧基，氨基甲酰基氧基，氰基，单-或二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基，苯基，苯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C8-烷硫基，羟基，C1-C8-烷基羰基氨基，杂环基，1，3-二氧杂环戊烯基，1，4-二氧杂环戊烯基，氨基或苄基；以及R3为C1-C4烷基；n为2，3或4；以及k为1，2或3。
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