[发明专利]一种抗癌缓释缓释剂

摘要

一种抗癌缓释缓释剂，抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料、新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶，溶媒含助悬剂。新生血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、内皮抑素、伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马；蛋白水解酶选自胶原酶、透明质酸酶、松弛肽和纤维蛋白酶中的一种或其组合；缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。该剂还可制成植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置能选择性地提高局部浓度、降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的生长，增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.抗实体肿瘤缓释剂，其特点在于抗实体肿瘤缓释剂含(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶，其中蛋白水解酶与新生血管抑制剂在缓释剂中的重量百分比为1-9∶1到1∶1-9；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。