[发明专利]合成L－肌肽的新方法无效
| 申请号： | 200610052800.3 | 申请日： | 2006-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN101117334A | 公开（公告）日： | 2008-02-06 |
| 发明（设计）人： | 陈建辉;石明孝 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;C07K5/02 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 戴晓翔 |
| 地址： | 312500浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种L－肌肽的合成方法。现有方法中，L－组氨酸的咪唑环会参与反应，发生副反应，降低了产品的收率，同时合成的L－肌肽显现毒性。本发明将邻苯二甲酸酐与β－丙氨酸反应得邻苯二甲酰β－丙氨酸，通过氯代试剂酰氯化邻苯二甲酰β－丙氨酸合成邻苯二甲酰β－丙氨酰氯；L－组氨酸与三烷基氯硅烷或六甲基硅胺烷反应得三烷基硅烷保护化合物，其与邻苯二甲酰β－丙氨酰氯缩合得盐酸盐，用无水醇脱去保护基，用碱性溶液中和所述的盐酸盐得中和产物，水合肼对所述的中和产物肼解，在无水醇中析出L－肌肽。本发明对L－组氨酸上的咪唑环进行保护，避免了L－组氨酸上的咪唑环与其它物质发生副反应，得到纯净的L－肌肽，毒副作用低，总收率和含量高。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.合成L-肌肽的新方法，其步骤如下：邻苯二甲酸酐与β-丙氨酸反应得邻苯二甲酰β-丙氨酸，通过氯代试剂酰氯化邻苯二甲酰β-丙氨酸合成邻苯二甲酰β-丙氨酰氯；L-组氨酸与三烷基氯硅烷或六甲基硅胺烷反应得三烷基硅烷保护化合物，其与邻苯二甲酰β-丙氨酰氯缩合得盐酸盐，用无水醇脱去保护基，用碱性溶液中和所述的盐酸盐得中和产物，水合肼对所述的中和产物肼解，在无水醇中析出L-肌肽。
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