[发明专利]药物中间体(5S)－5,6－二羟基－3－氧代己酸酯衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 200610025601.3 | 申请日： | 2006-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1827615A | 公开（公告）日： | 2006-09-06 |
| 发明（设计）人： | 张福利;邱友春;张椿年 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D317/26 | 分类号： | C07D317/26 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈学雯 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种他汀类降血脂药物合成中间体(5S)－5，6－O－异亚丙基－5，6－二羟基－3－氧代－己酸酯的制备方法，本发明是以羟基保护的(S)－3，4－二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)－5，6－二羟基－3－氧代己酸酯衍生物(I)。本发明方法操作简便、原料价廉易得、适于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 药物 中间体 羟基 己酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种(5S)-5，6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，将羟基保护的(S)-3，4-二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)-5，6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物(I)，其反应式如下：![]()
其中：X代表卤原子或咪唑，R1、R2代表氢原子或1～4个碳原子的烷基，R3代表1～6个碳原子的烷基。
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