[发明专利]右佐匹克隆中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5,7－二氧代－6,7－二氢－5H－吡咯并[3,4－b]吡嗪的制备方法有效
| 申请号： | 200610013491.9 | 申请日： | 2006-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN101058581A | 公开（公告）日： | 2007-10-24 |
| 发明（设计）人： | 彭久合;陈昊;张广明 | 申请（专利权）人： | 天津天士力集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300402天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备右佐匹克隆的中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5，7－二氧代－6，7－二氢－5H－吡咯并[3，4－b]吡嗪(I)的方法。本发明通过下述方法实施：3－(5－氯吡啶－2－氨基)甲酰基吡嗪－2－羧酸(II)溶解有机溶剂/胺混合液中，然后向反应液中加入氯甲酸酯，得到目的物I。 | ||
| 搜索关键词： | 右佐匹 克隆 中间体 吡啶 二氧 吡咯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备右佐匹克隆中间体6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，7-二氢-5H-吡啶并[3，4-b]吡嗪(I)的方法，其特征在于是以3-(5-氯吡啶-2-氨基)甲酰基吡嗪-2-羧酸(II)为原料，在无水有机溶剂中以有机碱为缚酸剂，以氯甲酸酯为羧基活化剂，通过活性中间体混酐(III)制得。![]()
其中，R为C1～C8直链或支链烷基；C7～C15芳烷基；C3～C8环烷基；或芳香基。
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