[发明专利]用于形成紫杉烷的新化合物和方法及其应用无效
申请号: | 200580052553.0 | 申请日: | 2005-12-21 |
公开(公告)号: | CN101370798A | 公开(公告)日: | 2009-02-18 |
发明(设计)人: | J·T·亨里;J·D·麦彻斯尼;S·文卡塔拉曼;C·森纳;G·P·伊安尼库罗斯;A·M·斯滕福斯基;D·G·沃克 | 申请(专利权)人: | 挂毯药品公司 |
主分类号: | C07D305/00 | 分类号: | C07D305/00;C07D407/00;C07D493/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯;李连涛 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明主要涉及用于合成生物活性化合物的新化合物。更具体地,本文公开的本发明实施方式涉及新的侧链,当其和紫杉烷偶合时,有用于合成在药学上有用的紫杉烷。本发明还公开了形成新的侧链并将其偶合到受阻醇(即紫杉烷)生成有用的酯的方法。已知多种紫杉烷化合物显示出抗肿瘤活性。 | ||
搜索关键词: | 用于 形成 紫杉 化合物 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备紫杉烷、紫杉烷类似物及其衍生物的方法,其包括使通式:
所示的第一化合物与通式:
所示的第二化合物反应,以得到通式:
所示的第三化合物的步骤,其中:X是卤素或者OR4;X1是R1R2、R1P1、R2P1或P1P1;X2是取代或未取代的以下基团:烷基、烯基、芳基、芳烷基或酰基;X3是R1、R2或P2;R1和R2独立地为H或者取代或未取代的以下基团:烷基、烯基、芳基、芳烷基或酰基;R4是取代或未取代的以下基团:烯基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基或芳氧羰基;P1是胺保护基;P2是羟基保护基;以及E1、E2与连接它们的碳形成四环紫杉烷核。
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