[发明专利]甘氨酸转运抑制剂无效

专利信息
申请号: 200580048645.1 申请日: 2005-12-21
公开(公告)号: CN101133018A 公开(公告)日: 2008-02-27
发明(设计)人: 丹尼尔·M·布拉德利;克莱夫·L·布兰奇;陈炜娥;史蒂文·库尔顿;马丁·L·吉尔平;安德鲁·J·哈里斯;艾伯特·A·贾克萨-夏米克;黎润桂;霍华德·R·马歇尔;杰奎琳·A·麦克里奇;戴维·J·纳什;罗德里克·A·波特;西莫内·斯帕达;凯文·M·休利斯;西蒙·E·沃德 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07C233/78 分类号: C07C233/78;C07C211/36;A61K31/166
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 孔宪静
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物或其盐或溶剂合物,它们在制备用于治疗神经病学和神经精神病学障碍,特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍的药物中的用途。本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。
搜索关键词: 甘氨酸 转运 抑制剂
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其盐或溶剂合物:其中Z1选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤代C1-4烷基、苯基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、溴和氯;Z2选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、苯基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6环烷基;Z3选自氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和C3-6环烷基;Z4选自氢、卤素、C1-3烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6环烷基;Z5选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、卤代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6环烷基;其中如果Z1-Z5中多于一个是甲氧基,那么仅Z1和Z5是甲氧基;R3和R4独立地选自氢和任选被一个或多个基团Y取代的C1-4烷基,或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成任选被基团Y′取代的饱和或部分不饱和的4-、5-、6-或7-员碳环;Y选自C1-4烷氧基、羟基、卤代C1-4烷氧基和C3-5环烷基;Y′选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、卤代C1-4烷氧基、C3-5环烷基和C5-10芳基,或Y′在4-、5-、6-或7-员碳环上的两个原子之间形成-CH2-或-CH2-CH2-桥;R5和R6独立地是任选被一个或多个基团X取代的C1-4烷基;或R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成任选被一个或多个基团X’取代的饱和的5-或6-员碳环,在R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成5-员饱和碳环的情况下,该环可以任选进一步包含选自O、N和S(O)m的额外杂原子基团;其中m=0、1或2;X选自卤素、羟基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和C5-10芳基;和X′选自卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和C5-10芳基;其中R3、R4、R5和R6不全部同时是未取代的甲基;条件是-当同时Z1是丙氧基,Z3是氯,Z2=Z4=Z5=H,以及R5和R6两个都是甲基时,那么R3和R4与它们所连接的氮原子一起不形成2-甲基吡咯烷基;-当同时Z1是甲基,Z3是甲氧基,Z2=Z4=Z5=H,以及R5和R6两个都是甲基时,那么R3和R4与它们所连接的氮原子一起不形成吡咯烷基。
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