[发明专利]环状九肽酰胺类无效
申请号: | 200580045935.0 | 申请日: | 2005-10-26 |
公开(公告)号: | CN101107265A | 公开(公告)日: | 2008-01-16 |
发明(设计)人: | 弗朗茨·冯努斯鲍姆;尼娜·布吕纳;昌塔尔·菲尔斯特纳;赖纳·恩德曼;雅克·拉戈;约阿希姆·泰尔塞;维尔纳·施罗德;索尼亚·安劳夫;约阿希姆·舒马赫尔;埃尔克·哈特曼 | 申请(专利权)人: | 艾库里斯有限及两合公司 |
主分类号: | C07K11/02 | 分类号: | C07K11/02;C07K7/54;A61K38/12;A61K38/15;A61P31/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 德国伍*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及环状九肽酰胺类,它们的制备方法,和它们在制备用于治疗和/或预防疾病、特别是细菌感染性疾病的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 环状 九肽酰胺类 | ||
【主权项】:
1.式(Ib)的化合物,
其中R6表示氢或甲基,R7表示下式的基团:
其中*是与所述胺的键合位点,R1表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苄氧基,C3-C6-环烷基,C6-C10-芳基,5-至7-元杂环基,5-至10-元杂芳基,C1-C6-烷基氨基,C6-C10-芳基氨基,C1-C6-烷基羰基氨基,C6-C10-芳基羰基氨基,C1-C6-烷基羰基,C1-C6-烷氧基羰基,C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0、1、2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,R2表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苄氧基,C3-C6-环烷基,C6-C10-芳基,5-至7-元杂环基,5-至10-元杂芳基,C1-C6-烷基氨基,C6-C10-芳基氨基,C1-C6-烷基羰基氨基,C6-C10-芳基羰基氨基,C1-C6-烷基羰基,C1-C6-烷氧基羰基,C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,R4表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苄氧基,C3-C6-环烷基,C6-C10-芳基,5-至7-元杂环基,5-至1 0-元杂芳基,C1-C6-烷基氨基,C6-C10-芳基氨基,C1-C6-烷基羰基氨基,C6-C10-芳基羰基-氨基,C1-C6-烷基羰基,C1-C6-烷氧基羰基,C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,R5表示C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基或C6-C10-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苄氧基,C3-C6-环烷基,C6-C10-芳基,5-至7-元杂环基,5-至10-元杂芳基,C1-C6-烷基氨基,C6-C10-芳基氨基,C1-C6-烷基羰基氨基,C6-C10-芳基羰基-氨基,C1-C6-烷基羰基,C1-C6-烷氧基羰基,C6-C10-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。
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