[发明专利]作为5－HT6受体拮抗剂用于治疗CNS病症的5－磺酰基－1－哌啶基取代的吲哚衍生物

摘要

本发明涉及对5－HT₆受体具有拮抗效力的新的吲哚衍生物，如式(I)化合物，以及这些化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物在治疗阿尔茨海默病和其它CNS病症中的用途。

主权项

1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：R¹代表氢或任选被一个或多个(例如1、2或3个)卤素或氰基取代的C_1-6烷基；R²代表C_1-6烷基，或R²可与R¹相连形成(CH₂)₂、(CH₂)₃或(CH₂)₄基团；m代表0-4的整数，使得当m大于1时，两个R²基团可连接起来形成CH₂、(CH₂)₂、CH₂OCH₂或(CH₂)₃基团；p代表0-2的整数；代表单键或双键；R³代表C_1-6烷基或＝O；n代表0-2的整数；R⁴代表卤素、氰基，卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基或基团-CONR⁵R⁶；q代表0-3的整数；R⁵和R⁶独立地代表氢或C_1-6烷基，或R⁵和R⁶与它们相连的氮原子一起形成含氮杂环基或含氮杂芳基；A代表-芳基、-杂芳基、-芳基-芳基、-芳基-杂芳基、-杂芳基-芳基或-杂芳基-杂芳基；其中A的所述芳基和杂芳基可任选被一个或多个(例如1、2或3个)取代基所取代，该取代基可相同或不同，并且其选自：卤素、羟基、氰基，硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-6烷基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C_1-6烷氧基、芳基C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰氧基、C_1-6烷基磺酰基C_1-6烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰氧基、芳基磺酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰胺基、C_1-6烷基酰胺基、C_1-6烷基磺酰胺基C_1-6烷基、C_1-6烷基酰胺基C_1-6烷基、芳基磺酰胺基、芳基甲酰胺基、芳基磺酰胺基C_1-6烷基、芳基甲酰胺基C_1-6烷基、芳酰基、芳酰基C_1-6烷基、芳基C_1-6烷酰基、或基团CONR⁹R¹⁰或SO₂NR⁹R¹⁰，其中R⁹和R¹⁰独立地代表氢或C_1-6烷基，或者R⁹和R¹⁰与它们相连的氮原子一起可形成含氮杂环基或含氮杂芳基。