[发明专利]作为CDK1抑制剂的喹唑啉基亚甲基噻唑啉酮类

摘要

本发明公开了式(I)的喹唑啉噻唑啉酮衍生物，其中R₁，R₃，R₄，X和n具有如上定义的含义，其证明CDK1抗增殖活性，并且可以用作抗癌药剂。

主权项

1.下式的化合物：其中R₁为氢，低级烷基或X选自：低级亚烷基，含有3至6个碳原子的环低级亚烷基，和羟基低级亚烷基；选自：芳基环，含有3至6个碳原子的环烷基环，含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫中的杂原子的4至6元杂环烷基环，以及含有1至2个选自氧、硫和氮中的杂原子的5或6元杂芳环；R₅和R₆独立地选自：氢，羟基，羟基-低级烷基，低级烷基，卤素，全氟-低级烷基和低级烷氧基；R₃选自：氢，-NH-R₇和-NH-C(O)-R₈；R₄选自：氢，低级烷基和-O(CH₂CH₂O)_y-R₁₀；R₇为氢或低级烷基；R₈和R₁₀为低级烷基；n为0至1的整数；以及y为0至3的整数；前提条件是，当n为0且R₁为氢或低级烷基时，那么R₃/R₄不能都为氢；或化合物的N-氧化物，其中R₁包含在杂芳环中的氮；砜，其中R₁包含在杂环烷基环或杂芳环中的硫；或其药用盐。