[发明专利]新型嵌段共聚物，胶束制剂以及含胶束制剂为活性组分的抗癌剂

摘要

需要这样一种药物制剂，它没有如过敏反应的有害副作用，提高微水溶性抗癌剂的水溶解度，保持血液中高药物浓度，使药物以高浓度富集在肿瘤组织中，增强微水溶性抗癌剂的药理效果并降低抗癌剂的副作用。因此提供了：一种新型的嵌段共聚物，它可以作为不显示有害副作用如过敏反应的药物载体；胶束制剂，其中形成有胶束并包含以治疗疾病所需的量加入到该胶束中的微水溶性抗癌剂，尤其是紫杉醇，且所述微水溶性抗癌剂不与该嵌段共聚物结合，因而提高药物的水溶解度；抗癌剂，包含胶束制剂作为药物组分，保持高的血液中的浓度，显示更有效的药物活性并降低了毒性。

主权项

1.一种嵌段共聚物，通过下面通式(1)的化合物与相对于该化合物的m-5m当量的碳二亚胺化合物在溶剂中于30-60℃反应2-48小时制得：式中，R1表示氢原子或(C1-C5)烷基，R2表示(C1-C5)亚烷基，R3表示亚甲基或亚乙基，R4表示氢原子或(C1-C4)酰基，R5表示羟基、任选取代的芳基(C1-C8)烷氧基或-N(R6)-CO-NHR7，R6和R7可以相同或不同，各自表示任选被叔氨基取代的(C3-C6)环烷基或(C1-C5)烷基；n代表5-1000，m代表2-300，x代表0-300，y代表0-300，前提条件是，x和y之和为大于或等于1至小于或等于m；R5中的羟基比例相对于m为1-99％、任选取代的芳基(C1-C8)烷氧基比例相对于m为1-99％、-N(R6)-CO-NHR7比例相对于m为0-10％。