[发明专利]病毒聚合酶抑制剂

摘要

本发明是关于作为病毒聚合酶抑制剂的如式(I)代表的化合物、其对映异构体、非对映异构体或互变异构体，或其盐、酯或衍生物，式I中A或B是氮并且B或A的另一个是C，基团R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹和R¹⁰如本文所定义。所述化合物用作RNA依赖性RNA聚合酶的抑制剂，尤其是那些黄病毒属家族的病毒聚合酶，更尤其是HCV聚合酶。

主权项

1.式(I)化合物：或其对映异构体、非对映异构体或互变异构体，包括其盐、酯或衍生物，其中：A或B为N，而另一B或A则为C，其中介于两个C原子之间的-----代表双键，而介于C原子及N原子之间的-----代表单键；R¹为H或(C_1-6)烷基；R²为(C_1-6)烷基、(C_2-6)炔基、-C(＝O)-(C_1-6)烷基、芳基或Het；该芳基及Het任选地被R²¹取代；其中R²¹为一、二或三个各自独立选自(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基、Het、-CN、-NH₂、-NH(C_1-6)烷基、-N((C_1-6)烷基)₂、卤素、-O-(C_1-6)烷基、-S-(C_1-6)烷基、-SO-(C_1-6)烷基及-SO₂-(C_1-6)烷基的取代基；其中该(C_1-6)烷基、-O-(C_1-6)烷基、-S-(C_1-6)烷基、-SO-(C_1-6)烷基及-SO₂-(C_1-6)烷基各自任选地被一、二或三个卤素取代基取代；R³为任选地被一至四个卤素取代基取代的(C_5-6)环烷基；R⁵选自H、(C_1-6)烷基、(C_2-6)烯基、(C_2-6)炔基、(C_3-7)环烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、Het及Het-(C_1-6)烷基-；其中该(C_1-6)烷基任选地被一至三个各自独立选自卤素、氰基、(C_1-6)烷氧基、-NH(C_1-6)烷基、-N((C_1-6)烷基)₂及-NHSO₂(C_1-6)烷基的取代基取代；且其中该Het及该Het-(C_1-6)烷基-的Het部分各自任选地被(C_1-6)烷基取代；且R⁶选自H、(C_1-6)烷基及卤素；或R⁵及R⁶相连，以使子式的基团成为具有化学式的基团；其中n为0、1或2；且其中在各个情况中R⁵⁰独立选自H、卤素、氰基、(C_1-6)烷氧基、(C_1-6)烷基、(C_2-6)烯基、(C_2-6)炔基、(C_3-7)环烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、Het及Het-(C_1-6)烷基-；其中该(C_1-6)烷基任选地被一至三个各自独立选自卤素、氰基、(C_1-6)烷氧基、-NH(C_1-6)烷基、-N((C_1-6)烷基)₂及-NHSO₂(C_1-6)烷基的取代基取代；且其中该Het及该Het-(C_1-6)烷基-的Het部分各自任选地被(C_1-6)烷基取代；R⁷选自H、(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基、(C_1-6)烷硫基、-NH₂、-NH(C_1-6)烷基、-N((C_1-6)烷基)₂及卤素；R⁹及R¹⁰各自独立选自(C_1-6)烷基；或R⁹及R¹⁰一起共价键结形成(C_3-7)环烷基、(C_5-7)环烯基或具有1至3个各自独立选自O、N及S的杂原子的4、5或6员杂环；其中该环烷基、环烯基或杂环任选地被(C_1-4)烷基取代；其中Het定义为具有1至4个各自独立选自O、N及S的杂原子的4至7员杂环，其可为饱和、不饱和或芳香族的，且其任选地稠合至至少一个其它环以形成在可能位置具有1至5个各自独立选自O、N及S的杂原子的7至14员杂多环，该杂多环为饱和、不饱和或芳香族的。