[发明专利]通过对羟基保护前体去保护而制备5－4－(2－羟基－丙基)－3，5－二氧代－4，5－二氢－3H－[1，2，4]三嗪－2－基－苯甲酰胺衍生物的方法无效
| 申请号： | 200580022102.2 | 申请日： | 2005-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1980902A | 公开（公告）日： | 2007-06-13 |
| 发明（设计）人： | Z·B·李 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品有限公司 |
| 主分类号： | C07D253/06 | 分类号： | C07D253/06 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沙捷;彭益群 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及制备式I的化合物或其药学可接受的盐的方法：其中，R1、R2、R4、R10及R11具有说明书中所定义的任何值。本发明的化合物可用于治疗包括发炎性疾病的疾病，例如类风湿性关节炎。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 羟基 保护 前体去 制备 丙基 二氧 甲酰胺 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式X的化合物或其药学可接受的盐：![]()
其中，R1是任选地被(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、5或6元杂环烷基或5或6元杂芳基所取代的(C1-C6)烷基，其中所述的(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、5或6元杂环烷基或5或6元杂芳基各自任选地被一至三个独立地选自羟基、卤素、-CN、(C1-C6)烷基、-(C1-C6)-烷基-OH、(C1-C6)烷基-NH(C＝O)-、NH2(C＝O)-、(C1-C6)烷氧基和(C3-C8)环烷基的基团所取代；R2为氢、卤素、-CN或(C1-C6)烷基，其中所述的(C1-C6)烷基任选地被一至三个独立地选自卤素、羟基、氨基、-CN、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CF3、CF3O-、(C1-C6)烷基-NH-、[(C1-C6)烷基]2-N-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S＝O)-、(C1-C6)烷基-(SO2)-、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、甲酰基、(C1-C6)烷基-(C＝O)-和(C3-C6)环烷基的基团所取代；其中，R4独立地选自氢、卤素、羟基、-CN、HO-(C1-C6)烷基、任选地被一至三个氟所取代的(C1-C6)烷基、任选地被一至三个氟所取代的(C1-C6)烷氧基、-CO2H、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、R5R6N(O2S)-、(C1-C6)烷基-(O2S)-NH-、(C1-C6)烷基-O2S-[(C1-C6)烷基-N]-、R5R6N(C＝O)-、R5R6N(CH2)m-、苯基、萘基、(C3-C8)环烷基、5或6元杂芳基、5或6元杂环烷基、苯基-O-、萘基-O-、(C3-C8)环烷基-O-、5或6元杂芳基氧基、以及5或6元杂环烷基-O-；PG2为羟基保护基；R5和R6各自独立地选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烷基-OH和(C3-C8)环烷基，或者R5和R6任选地与其所连接的氮原子共同形成5或6元杂环烷基；R10和R11各自独立地选自：任选地被一至三个卤素所取代的(C1-C6)烷基、羟基、-CN、(C1-C6)烷氧基-、((C1-C6)烷基)2-N-、(C1-C6)烷基-(C＝O)-、(C3-C8)环烷基-(C＝O)-、5或6元杂环烷基-(C＝O)-、苯基-(C＝O)-、萘基-(C＝O)-、5或6-元杂芳基-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-(C＝O)O-、(C1-C6)烷基-O(C＝O)-、(C3-C8)环烷基、苯基、萘基、5或6元杂环烷基、以及5或6元杂芳基；并且m为1或2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞产品有限公司，未经辉瑞产品有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200580022102.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
