[发明专利]太平洋紫杉醇向多烯紫杉醇的半合成转化无效
申请号: | 200580021941.2 | 申请日: | 2005-06-29 |
公开(公告)号: | CN101048394A | 公开(公告)日: | 2007-10-03 |
发明(设计)人: | 拉吉娜·奈杜;塞缪尔·西昂基昂·富;薛宝玉;范波 | 申请(专利权)人: | 查塔姆生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
地址: | 加拿大新*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | 提供用于制备多烯紫杉醇的紫杉烷衍生物的半合方法,尤其是在保护太平洋紫杉醇C-2’、C-7、C-10位以及在C-3’位上的酰胺基团的氮上引入t-Boc基团,并随后转化为多烯紫杉醇及其衍生物的一锅反应中被保护的紫杉烷衍生物的半合成。 | ||
搜索关键词: | 太平洋 紫杉醇 合成 转化 | ||
【主权项】:
1.通过保护通式(I)化合物将太平洋紫杉醇或含有太平洋紫杉醇的材料转化为多烯紫杉醇的方法:
其中,R1是烷基、烯基或芳基;并且X、Y和Z是相同的或不同的并且独立地是羟基或被保护的羟基,所述方法包括:保护所述紫杉烷的C-2’、C-7和C-10位上的一个或多个羟基基团;并且在所述紫杉烷C-3’位上的酰胺基团的氮上引入t-Boc基团以提供C-2’、C-7、C-10位和N-t-Boc被保护的太平洋紫杉醇衍生物,其中保护一个或多个羟基和引入t-Boc基团的所述步骤包括在一锅反应中将所述紫杉烷与羟基保护基和t-Boc剂化合。
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