[发明专利]转甲状腺素蛋白的稳定无效

专利信息
申请号: 200580021723.9 申请日: 2005-05-20
公开(公告)号: CN1976693A 公开(公告)日: 2007-06-06
发明(设计)人: J·W·凯利;M·H·彼德拉西 申请(专利权)人: 斯克里普斯研究所
主分类号: A61K31/34 分类号: A61K31/34;C07D307/91
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明公开了具有芳香取代基的二苯并呋喃-4,6-二羧酸母核结构,所述取代基是应用三种不同类型的键在C1位引入的,并且该母核结构提供了极好的淀粉蛋白形成抑制剂,该抑制剂相对于母体化合物1显示出对TTR比对所有其它血浆蛋白具有增强的亲和力和显著增强的结合选择性。本发明还公开了这些化合物通过利用在TTR四聚体上的动力学稳定性来起作用。
搜索关键词: 甲状腺素 蛋白 稳定
【主权项】:
1.式I代表的化合物:(式I)其中:X不存在或是选自-O-、-S-和-NH-的二价基团;并且R2、R3、R4和R5是独立地选自-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-CF3和-CO2H的基团。
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