[发明专利]转甲状腺素蛋白的稳定无效
申请号: | 200580021723.9 | 申请日: | 2005-05-20 |
公开(公告)号: | CN1976693A | 公开(公告)日: | 2007-06-06 |
发明(设计)人: | J·W·凯利;M·H·彼德拉西 | 申请(专利权)人: | 斯克里普斯研究所 |
主分类号: | A61K31/34 | 分类号: | A61K31/34;C07D307/91 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了具有芳香取代基的二苯并呋喃-4,6-二羧酸母核结构,所述取代基是应用三种不同类型的键在C1位引入的,并且该母核结构提供了极好的淀粉蛋白形成抑制剂,该抑制剂相对于母体化合物1显示出对TTR比对所有其它血浆蛋白具有增强的亲和力和显著增强的结合选择性。本发明还公开了这些化合物通过利用在TTR四聚体上的动力学稳定性来起作用。 | ||
搜索关键词: | 甲状腺素 蛋白 稳定 | ||
【主权项】:
1.式I代表的化合物:
(式I)其中:X不存在或是选自-O-、-S-和-NH-的二价基团;并且R2、R3、R4和R5是独立地选自-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-CF3和-CO2H的基团。
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