[发明专利]内酰胺速激肽受体拮抗剂无效
申请号: | 200580020854.5 | 申请日: | 2005-06-17 |
公开(公告)号: | CN1972910A | 公开(公告)日: | 2007-05-30 |
发明(设计)人: | P·E·芬克;L·C·莫伊雷尔;S·G·米尔斯 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D207/26 | 分类号: | C07D207/26;A61K31/4015;A61P13/00;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及某些内酰胺化合物,其适用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,速激肽特别是P物质抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物制剂以及这些化合物和它们的制剂在治疗某些紊乱包括呕吐、尿失禁、抑郁和焦虑中的应用。 | ||
搜索关键词: | 内酰胺 速激肽 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1、式I化合物:
其中R1选自:(1)氢,和(2)C1-6烷基;R2选自:(1)氢,(2)-OH,(3)-NH2,(4)-NH(C1-6烷基),和(5)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基);R3选自:(1)氢,和(2)C1-6烷基;R4选自:(1)氢,和(2)C1-6烷基;及其药学上可接受的盐及其各自对映体和非对映体。
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