[发明专利]作为组胺受体拮抗剂的吲哚衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中X、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如说明书和权利要求书中定义，涉及这些化合物的制备和含有它们的药物组合物。所述化合物有效用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。

主权项

1.以下通式的化合物，其中X是O或S；R¹选自由下列各项组成的组：氢，低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，环烷基，低级环烷基烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基，低级烷基硫烷基烷基，低级二烷基氨基烷基，低级二烷基氨基甲酰基烷基，苯基，其未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、低级卤代烷氧基或低级羟烷基的基团取代，低级苯基烷基，其中所述苯基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代，低级杂芳基烷基，其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代，和低级杂环基烷基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个低级烷基取代；R²选自由下列各项组成的组：氢，低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，环烷基，低级环烷基烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基，低级烷基硫烷基烷基，低级二烷基氨基烷基，低级二烷基氨基甲酰基烷基，苯基，其未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、低级卤代烷氧基或低级羟烷基的基团取代，低级苯基烷基，其中所述苯基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代，低级杂芳基烷基，其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代，和低级杂环基烷基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个低级烷基取代；或R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元饱和或部分不饱和杂环，其任选地含有另外的选自氮、氧或硫的杂原子，所述饱和杂环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下列各项的基团取代：低级烷基，卤素，卤代烷基，羟基，低级羟烷基，低级烷氧基，氧代，苯基，苄基，吡啶基和氨基甲酰基，或与苯基环稠合，所述苯基环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下列各项的基团取代：低级烷基，低级烷氧基和卤素；R³选自由下列各项组成的组：氢，低级烷基，低级烷氧基烷基，低级卤代烷基，低级环烷基烷基，低级烷基磺酰基和低级烷酰基；R⁴是-O-Het并且R⁵是氢，或R⁴是氢或氟并且R⁵是-O-Het；Het选自或其中m是0，1或2；R⁶选自低级烷基，环烷基，低级环烷基烷基和低级苯基烷基；n是0，1或2；R⁷是低级烷基；p是0，1或2；q是0，1或2；X选自CR¹⁰R^10′，O和S；R⁸，R^8′，R⁹，R^9′，R¹⁰，R^10′，R¹¹和R^11′彼此独立地选自由下列各项组成的组：氢，低级烷基，羟基，卤素和二烷基氨基，或R⁹和R¹⁰一起形成双键；R¹²是低级烷基；R¹³是C₃-C₆-烷基；及其药用盐。