[发明专利]环状胺化合物

摘要

由下式(1)表示的环状胺化合物。该化合物对α2C受体具有强效黏附抑制活性，因此可用于预防或治疗α2C受体所引起的疾病，例如抑郁症和焦虑症等疾病。(式1)(式中，X表示O、S、SO、SO₂、NR²等；R¹表示氢、氰基等；Ar¹和Ar²各自代表芳基、杂芳基等；B环表示苯环等；n为1－10的整数；p和q各自为1或2)。

主权项

1.一种由下式(1)表示的环状胺化合物、其溶剂合物或其药学上可接受的盐：其中X为O、S、SO、SO₂或NR²，其中R²为氢原子、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₈烷酰基或C₂-C₁₃烷氧基羰基；当X为O、S、SO或SO₂时，R¹为氢原子、氰基、羧基、C₂-C₁₃烷氧基羰基、氨基甲酰基、C₂-C₁₃烷基氨基羰基、C₃-C₂₅二烷基氨基羰基、C₃-C₁₃环氨基羰基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₂-C₈烷酰基、硝基或羟基；当X为NR²且其中R²如上定义时，R¹为氰基、羧基、C₂-C₁₃烷氧基羰基、氨基甲酰基、C₂-C₁₃烷基氨基羰基、C₃-C₂₅二烷基氨基羰基、C₃-C₁₃环氨基羰基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₂-C₈烷酰基、硝基或羟基；Ar¹和Ar²相同或不同，并且各自代表芳基或杂芳基，其可被1-3个任意选自以下的取代基取代：卤素原子、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₇-C₂₆芳烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₈卤代烷氧基、羟基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₁₂烷基氨基、C₂-C₂₄二烷基氨基、C₂-C₁₂环氨基、氨基、C₂-C₁₃烷氧基羰基、羧基、C₂-C₁₃烷基氨基羰基、C₃-C₂₅二烷基氨基羰基、C₃-C₁₃环氨基羰基、氨基甲酰基、C₂-C₈烷酰基、氰基、硝基、苯基和苯氧基；或者Ar¹和Ar²与它们所连接的相邻碳原子一起形成由下式(a)-(e)中任何一个所表示的基团：其中S环和T环相同或不同，并且各自代表苯环、吡咯环、呋喃环、噻吩环、咪唑环、吡唑环、唑环、异唑环、噻唑环、异噻唑环、吡啶环、嘧啶环、吡嗪环或哒嗪环，所述各环可被1-3个任意选自以下的取代基取代：卤素原子、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₇-C₂₆芳烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₈卤代烷氧基、羟基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₁₂烷基氨基、C₂-C₂₄二烷基氨基、C₂-C₁₂环氨基、氨基、C₂-C₁₃烷氧基羰基、羧基、C₂-C₁₃烷基氨基羰基、C₃-C₂₅二烷基氨基羰基、C₃-C₁₃环氨基羰基、氨基甲酰基、C₂-C₈烷酰基、氰基、硝基、苯基和苯氧基；Y为O、S、SO、SO₂或NR³，其中R³为氢原子、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₈烷酰基或C₂-C₁₃烷氧基羰基；B环为苯环、吡咯环、呋喃环、噻吩环、咪唑环、吡唑环、唑环、异唑环、噻唑环、异噻唑环、吡啶环、嘧啶环、吡嗪环或哒嗪环，所述各环可被1-3个任意选自以下的取代基取代：卤素原子、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₇-C₂₆芳烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₈卤代烷氧基、羟基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₁₂烷基氨基、C₂-C₂₄二烷基氨基、C₂-C₁₂环氨基、氨基、C₂-C₁₃烷氧基羰基、羧基、C₂-C₁₃烷基氨基羰基、C₃-C₂₅二烷基氨基羰基、C₃-C₁₃环氨基羰基、氨基甲酰基、C₂-C₈烷酰基、氰基、硝基、苯基和苯氧基；n为1-10的整数；和p和q相同或不同，并且各自代表1或2的整数。