[发明专利]组蛋白脱乙酰酶抑制剂前药无效
| 申请号： | 200580018311.X | 申请日： | 2005-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN101010298A | 公开（公告）日： | 2007-08-01 |
| 发明（设计）人： | T·A·米勒;D·J·韦特;S·贝尔韦德雷 | 申请（专利权）人： | 默克HDAC研究有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D213/00 | 分类号： | C07D213/00;A61K31/16;A61K31/165;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘健;李连涛 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，例如辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)的前药。所述前药是酰化衍生物，与游离异羟肟酸相比，该衍生物具有提高的水溶解度和细胞渗透性，并且可用于抑制HDAC，以及用于选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡，从而抑制这类细胞增殖。因此，本发明的前药可用于治疗患有特征在于瘤性细胞增殖的肿瘤的患者。本发明的前药还可用于预防和治疗硫氧还蛋白(TRX)－介导的疾病，例如自身免疫性疾病、变应性和炎性疾病，以及用于预防和/或治疗中枢神经系统(CNS)疾病，例如神经变性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.由式1的结构代表的异羟肟酸衍生物组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂的前药：![]()
其中R是异羟肟酸衍生物组蛋白脱乙酰酶抑制剂的残基；且Ra代表以下结构：![]()
其中Rb和Rc彼此独立地为氢或者未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环基、杂芳基、烷基芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基杂芳基或氨基酸残基；且Rd是氢或氨基保护基；或其可药用盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或其任何组合。
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