[发明专利]作为芳化酶抑制剂的双环含氮杂环无效
申请号: | 200580017060.3 | 申请日: | 2005-05-27 |
公开(公告)号: | CN1968930A | 公开(公告)日: | 2007-05-23 |
发明(设计)人: | P·赫罗尔德;R·马;V·钦克;C·舒马赫;M·奎姆巴赫 | 申请(专利权)人: | 斯皮德尔实验股份公司 |
主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04;C07D239/74;C07D471/04;C07D217/02;A61K31/47;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;梁谋 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本申请涉及新的通式(I)(I*)的杂环化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有在说明书中所定义的含义,涉及制备它们的方法和涉及这些化合物作为药剂,特别是作为芳化酶抑制剂的应用。 | ||
搜索关键词: | 作为 芳化酶 抑制剂 双环含氮杂环 | ||
【主权项】:
1.下列通式的化合物其中,X为C;Y为C或N;Z为C;Ra)为氢;或b)为C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、卤素或三氟甲基;R1为C1-C8-烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C0-C4-烷基,所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代;R2a)为氢;或b)为C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、卤素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C1-C4-烷基,所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代;n为0、1或2的数字;*指不对称的碳原子及其盐、前药或其中一个或多个原子被它们的稳定的、非放射性同位素置换的化合物,特别是药学上可用的盐,其中,如果X、Y和Z为C时,R1不是未取代的或烷氧基-取代的苄基;或如果R为甲基,则R1不为甲基
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