[发明专利]旋光纯4－羟基－2－氧化－1－吡咯烷乙酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 200580016813.9 | 申请日： | 2005-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN1956953A | 公开（公告）日： | 2007-05-02 |
| 发明（设计）人： | 金成镇;林青雨;夫昌镇;吴贞薰;金起贤;李在宽;元德权 | 申请（专利权）人： | 安国药品株式会社;瑞斯泰克株式会社 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及手性4－羟基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺的制备方法。所述方法包括将氰化钠与柠檬酸一起加入手性表氯醇的溶液中，通过手性表氯醇的开环反应得到手性3－氯－2－羟基丙腈，使所得产物与含有氯化氢气体的醇反应，得到手性4－氯－3－羟基丁酸酯，在碱存在下，使所得产物与甘氨酰胺反应或者在伴随用氨进行氨解下与甘氨酸酯反应，得到目标产物手性4－羟基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺。本发明的方法以高收率提供高纯度旋光纯4－羟基－2－氧代－1－吡咯烷乙酰胺，其适合于工业大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 旋光纯 羟基 氧化 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备手性-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法，其包括：(a)将氰化钠与柠檬酸一起加入手性表氯醇的溶液中，通过所述手性表氯醇的开环反应得到手性3-氯-2-羟基丙腈；(b)使所得产物与含有氯化氢气体的醇反应，得到手性4-氯-3-羟基丁酸酯；和(c)在碱存在下，使所得产物与甘氨酰胺反应或者在伴随用氨进行氨解下与甘氨酸酯反应，得到目标产物手性4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
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