[发明专利]用于治疗阿尔茨海默病的(4,5,6,7-四氢-1-H-吲哚-7-基)乙酸衍生物无效

专利信息
申请号: 200580014586.6 申请日: 2005-05-06
公开(公告)号: CN1950337A 公开(公告)日: 2007-04-18
发明(设计)人: M·贝塔蒂;I·楚尔彻尔;V·A·杜蒂;T·哈里森;E·尼兹;A·史密斯 申请(专利权)人: 默沙东有限公司
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;C07D409/04;C07D231/56;A61K31/403;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;刘玥
地址: 英国赫*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 公开了式(I)化合物。该化合物可用于治疗或预防与Aβ在脑中沉积有关的疾病。
搜索关键词: 用于 治疗 阿尔茨海默病 吲哚 乙酸 衍生物
【主权项】:
1.一种式I化合物或其可药用的盐:其中V代表一个键,CH2或CH2CH2;X代表CR1a或N;Y代表CO2H或四唑;Ar代表可任选带有最多3个取代基的苯基,所述取代基独立地选自有最多6个碳原子的烃基和(CH2)m-Z,其中m是0、1或2,Z代表卤素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5;R1代表H或最多达10个碳原子的非芳族烃基,该烃基可任选地被最多3个卤素取代基或被CN、CF3、OR4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CO2R4、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR4、OCOR5或NR4COR5取代;或者R1代表苯基、萘基、苄基或杂芳基,它们均可任选地带有最多达3个选自卤素、CF3、OCF3、CN、NO2、R5、OR4、CO2R4、S(O)tR4(其中t是0、1或2)、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR4、OCOR5或NR4COR5的取代基取代;R1a与R1的定义相同;各R2独立地是H或C1-4烷基;R3是H或含最多达10个碳原子的烃基,该烃基可任选地被卤素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基取代;R4代表H或最多达7个碳原子的烃基,该烃基可任选地被卤素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧羰基取代;或者连接在同一氮原子上的两个R4可以构成一个5或6元杂环;R5代表除H之外的R4;p是0、1或2;和R6代表C1-6烷基、C2-6烯基或是苯基、苄基或杂芳基,该苯基、苄基或杂芳基可任选地带有选自卤素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR4、OCOR5和C1-4烷基的最多3个取代基。
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