[发明专利]作为艾滋病病毒病毒复制抑制剂的(1,10B－二氢－2－(氨羰基－苯基)－5H－吡唑并[1,5－c][1,3]苯并噁嗪－5－基)苯基甲羰基衍生物

摘要

本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H－吡唑并[1，5－c][1，3]苯并噁嗪－5－基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。

主权项

1.式(I)化合物、其N-氧化物、立体异构形式或盐，其中a是0、1、2、3、4或5；R¹是氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-12环烷基、Het、芳基，或是取代基取代的C_1-10烷基，所述取代基选自Het、芳基、C_3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分别选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_3-12环烷基、Het和芳基；R²是氢、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-12环烷基、Het、芳基，或是被取代基取代的C_1-10烷基，其中取代基选自Het、芳基、C_3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中氨基上的取代基分别选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_3-12环烷基、Het和芳基；或R¹和R²与它们所连接的氮原子一起形成5至12元饱和的或部分饱和的杂环，所述杂环可以任选被选自下述的取代基取代：C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-12环烷基、C_1-6烷氧基羰基、Het、芳基或被取代基取代的C_1-10烷基，烷基的取代基选自Het、芳基、C_3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分别选自C_1-10烷基、C_2-10炔基、C_3-12环烷基、Het和芳基；R³是羧基、卤素、硝基、C_1-10烷基、C_3-12环烷基、全氟C_1-10烷基、氰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基磺酰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或任选被取代C_1-10烷基取代的哌嗪基，其中在任何所述氨基上的取代基分别独立选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_3-12环烷基、Het和芳基；芳基是苯基，任选被取代一或多个取代基取代，取代基选自C_1-10烷基、多卤代C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C_3-7环烷基、C_1-10烷基羰基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自独立地选自苯基、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_3-12环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任选被C_1-10烷基取代的哌嗪基；Het是5或6元芳香的、饱和的或部分饱和的、单环的或双环的杂环，具有一个活动多个分别独立选自N、O或S的杂原子，并且所述杂环可任选被一个或可能时被一个以上取代基取代，所述取代基选自C_1-10烷基、多卤代C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C_3-12环烷基、C_1-10烷基羰基、羧基、C_1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自独立地选自苯基、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_3-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任选被C_1-10烷基取代的哌嗪基。