[发明专利]大麻素受体调节剂有效
申请号: | 200580012480.2 | 申请日: | 2005-02-21 |
公开(公告)号: | CN1956946A | 公开(公告)日: | 2007-05-02 |
发明(设计)人: | 奥山正弘;戴维·塞尔伍德;克里斯蒂纳·维辛廷;戴维·巴克;加雷斯·普赖斯 | 申请(专利权)人: | UCL生物医学公司 |
主分类号: | C07C233/68 | 分类号: | C07C233/68;C07C233/77;C07C63/04;C07C69/78;A61K31/167;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/235 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴;巫肖南 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物或者其药学上可接受的盐,其中Z为OR1或者NR1R2,其中R1和R2各自独立地为H或者烃基;X为亚烷基、亚烯基或者亚炔基,它们各自可以任选被选自烷基、COOH、CO2-烷基、烯基、CN、NH2、羟基、卤素、烷氧基、CF3和硝基中的一个或者多个取代基所取代;Y为选自OH、NO2、CN、COR3、COOR3、NR3R4、CONR3R4、SO3H、SO2-R3、SO2NR3R4和CF3中的极性官能团,其中R3和R4各自独立地为H或者烃基;A为芳基或者杂芳基基团,它们各自可以任选被取代;和B为(CH2)n,其中n为0、1、2、3、4或者5;条件是:(i)当A为苯基,n为0和Z为OH时,X-Y不是间-C≡C-(CH2)2CO2H、间-C≡C-(CH2)2OH、间-C≡C-(CH2)2CO2Me、间-(CH2)4CO2H、邻-CH2CO2H、邻-(CH2)2CO2H和邻-(CH2)4CO2H;和(ii)当A为苯基,n为0和Z为OMe时,X-Y不是间-C≡C-(CH2)4OH。本发明的其它方面涉及上述化合物在制备用于治疗肌肉障碍、胃肠道病症的药物中或者用于控制痉挛状态或者颤动的药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 大麻 受体 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或者其药学上可接受的盐,其中:Z为OR1或者NR1R2,其中R1和R2各自独立地为H或者烃基;X为亚烷基、亚烯基或者亚炔基,它们各自可以任选被选自烷基、COOH、CO2-烷基、烯基、CN、NH2、羟基、卤素、烷氧基、CF3和硝基中的一个或者多个取代基所取代;Y为选自OH、NO2、CN、COR3、COOR3、NR3R4、CONR3R4、SO3H、SO2-R3、SO2NR3R4和CF3中的极性官能团,其中R3和R4各自独立地为H或者烃基;A为芳基或者杂芳基基团,它们各自可以任选被取代;和B为(CH2)n,其中n为0、1、2、3、4或者5;条件是:(i)当A为苯基,n为0和Z为OH时,X-Y不是间-C≡C-(CH2)2CO2H、间-C≡C-(CH2)2OH、间-C≡C-(CH2)2CO2Me、间-(CH2)4CO2H、邻-CH2CO2H、邻-(CH2)2CO2H和邻-(CH2)4CO2H;和(ii)当A为苯基,n为0和Z为OMe时,X-Y不是间-C≡C-(CH2)4OH。
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