[发明专利]有机化合物

摘要

本发明申请涉及通式(I)的新型氨基醇，其中R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各自有本说明书中详细说明的定义，涉及其制备方法，还涉及这些化合物作为医药、尤其作为血管紧张肽原酶抑制剂的用途。

主权项

1.下式的化合物式中R₁是a)氢、氨基或羟基；或b)C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷氧羰基、芳基-C₀-C₄烷基或杂环基-C₀-C₄烷基，这些基团可以有1～4个C₁-C₈烷基、卤素、氰基、氧根、氧代、三氟甲基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧羰基、芳基或杂环基取代；R₂是a)C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈烷磺酰基、C₃-C₈环烷磺酰基、芳基-C₀-C₈烷磺酰基、杂环基磺酰基、C₃-C₈环烷基-C₁-C₈烷酰基、芳基-C₁-C₈烷酰基、芳基-C₃-C₈环烷酰基、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷氧羰基、任选地有N-一或N，N-二C₁-C₈烷基化氨基甲酰基-C₀-C₈烷基、芳基-C₀-C₄烷基或杂环基-C₀-C₄烷基，这些基团可以有1～4个C₁-C₈烷基、C₃-C₁₂环烷基、C₃-C₈环烷氧基、氨基、C₁-C₆烷胺基、二C₁-C₆烷胺基、C₁-C₆烷酰胺基、C₁-C₆烷氧羰胺基、卤素、氧代、氰基、羟基、氧根、三氟甲基、C₁-C₈烷氧基、任选地有N-一或N，N-二C₁-C₈烷基化氨基甲酰基-C₀-C₈烷基、任选地酯化羧基、C₁-C₆亚烷二氧基、芳基或杂环基取代；或b)与R₁及其所键合的氮原子一起，是一种可以含有额外氮、氧或硫原子或-SO-或-SO₂-基团的饱和或部分不饱和4～8员杂环式环，在这种情况下，该额外氮原子可以任选地有C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷氧羰基、芳基或杂环基取代，而且这个杂环式环可以是一种有合计可多达16员的二环式或三环式环系的一部分，且该第二个环也可以含有一个氮、氧或硫原子或-SO-或-SO₂基团，且第二个环上的氮原子可以任选地有C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷氧羰基、芳基或杂环基取代，而且所提到的所有环系都可以有1～4个下列基团取代：C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈烷磺酰基、C₃-C₈环烷磺酰基、芳基-C₀-C₈烷磺酰基、杂环磺酰基、C₃-C₈环烷基-C₁-C₈烷酰基、芳基-C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷氧羰基、任选地有N-一或N，N-二C₁-C₈烷基化氨基甲酰基-C₀-C₈烷基、卤素、羟基、氧根、氧代、三氟甲基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧基-C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧基-C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧羰胺基、C₁-C₈烷酰胺基、C₁-C₈烷胺基、N，N-二C₁-C₈烷胺基、芳基-C₀-C₄烷基、芳氧基-C₀-C₄烷基、芳基-C₀-C₄烷基-C₁-C₈烷氧基、芳氧基-C₀-C₄烷基-C₁-C₈烷氧基、杂环基-C₀-C₄烷基、杂环氧基-C₀-C₄烷基、杂环基-C₀-C₄烷基-C₁-C₈烷氧基或杂环氧基-C₀-C₄烷基-C₁-C₈烷氧基；R₃是氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧羰基或C₁-C₈烷酰基；R₄是氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧羰基或C₁-C₈烷酰基；R₅各自独立地是氢或C₁-C₈烷基，或与它们所键合的碳原子一起是C₃-C₈偏亚环烷基；R₆是一个氧原子或两个氢原子；R是任选地有取代的芳胺基、N-芳基-N-((低级烷氧基)(低级烷基))氨基、N-芳基-N-芳基(低级烷基)氨基或经由一个环氮原子键合的杂环基；或其盐或药物前体，或其中一个或多个原子由其稳定的非放射性同位素置换。