[发明专利]内源组成激活G蛋白偶联孤独受体无效
申请号: | 200510116399.0 | 申请日: | 1999-07-30 |
公开(公告)号: | CN1847853A | 公开(公告)日: | 2006-10-18 |
发明(设计)人: | 多米尼克·P·比汉;德里克·T·查默斯;廖王蓁;林伊玲;凯文·洛斯;陈若平 | 申请(专利权)人: | 阿瑞那制药公司 |
主分类号: | G01N33/566 | 分类号: | G01N33/566 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 郭国清;樊卫民 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了直接鉴定候选化合物的技术,该化合物作为对内源组成激活的G蛋白偶联孤独受体的激动剂、部分激动剂和/或最适合的逆向激动剂。这种直接鉴定的化合物最适合应用于药物中。 | ||
搜索关键词: | 内源 组成 激活 蛋白 孤独 受体 | ||
【主权项】:
1.一种对候选化合物进行直接鉴定的方法,该化合物是作为内源组成激活G蛋白偶联孤独受体的逆向激动剂、部分激动剂和激动剂被选择的,包括步骤:(a)把候选化合物与哺乳动物细胞表达的GPCR融合蛋白接触,所述的GPCR融合蛋白由内源组成激活G蛋白偶联孤独受体和G蛋白构成;(b)通过测定该化合物对所述被接触受体的作用来确定是否所述的化合物是所述受体的逆向激动剂、部分激动剂或激动剂。
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