[发明专利]瑞舒伐他汀钙的合成方法有效

专利信息
申请号: 200510038203.0 申请日: 2005-01-19
公开(公告)号: CN1807418A 公开(公告)日: 2006-07-26
发明(设计)人: 黄庆云;吴俊 申请(专利权)人: 安徽省庆云医药化工有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42
代理公司: 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 代理人: 吴启运
地址: 231131安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 一种他汀类降血脂药瑞舒伐他汀钙的合成方法,以4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-甲醛为起始原料,首先将其甲醛基腈基化、再醛基化后扩侧链,将侧链上酮基还原后得到中间体IV取代嘧啶-5-二羟基庚烯酸乙酯,最后将乙酯基转化为钙盐即瑞舒伐他汀钙。本方法合成路线短,各步反应不需用毒性大的原料,也不需要复杂的分离设备,而且各步中间体大都为固体,易纯化,产品纯度好,光学纯度ee>99%,收率高,五步收率达56.8%。
搜索关键词: 瑞舒伐 合成 方法
【主权项】:
1.一种中间体,其特征在于:有以下化学结构式的化合物其化学名称为4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-丙烯腈,白色固体,熔点136-140℃。
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