[发明专利]犬尿氨酸酶的特异性抑制剂L－邻甲氧基苯甲酰基丙氨酸的合成方法无效
| 申请号： | 200510030835.2 | 申请日： | 2005-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN1752068A | 公开（公告）日： | 2006-03-29 |
| 发明（设计）人： | 姚祝军;马向东 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/12 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 200032*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种犬尿氨酸酶的特异性抑制剂L－邻甲氧基苯甲酰基丙氨酸新的合成方法，是从叔丁氧羰基－保护氨基的天冬氨酸苄酯出发，通过5步反应合成了目标化合物尿氨酸酶的特异性抑制剂。是一种方法简便、合成路线短、经济的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨酸 特异性 抑制剂 邻甲氧基苯甲酰基 丙氨酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1，一种犬尿氨酸酶的特异性抑制剂L-邻甲氧基苯甲酰基丙氨酸的合成方法，其特征是通过下述5步合成：1)，在醇溶剂中和0℃～室温下，化合物1、2-二甲氨基吡啶和叔丁基碳酸酐反应13～12小时活动化合物2；其中，化合物1、2-二甲氨基吡啶和叔丁基碳酸酐的摩尔比为1∶0.1～0.2∶1.0～1.5；2)，在有机溶剂中、过量氢气存在和0℃～35℃下，化合物2、氢气和催化剂Pd/C(10％)，在400～600MPa压力下氢化1～8小时获得化合物3；其中化合物2和催化剂Pd/C(10％)的重量比为1∶0.008～0.002；3)，在有机溶剂中和室温，化合物3、1，1’-羰基二咪唑、NHCH3(OCH3).HCl和Et3N反应2～8小时获得化合物4；其中，化合物3、1，1’-羰基二咪唑、NHCH3(OCH3).HCl和Et3N的摩尔比为1∶1～1.5∶1～1.5∶1～5；4)，在有机溶剂中和-30～-20℃，化合物4和试剂1反应1～2小时获得化合物5；所述的化合物4和试剂1的摩尔比是1∶1～2；所述的试剂1是具有![]()
结构式的化合物；5)，将化合物5和三氟醋酸在室温反应1～5小时获得化合物6。其中化合物5和三氟醋酸的摩尔比可以是1∶1～100；其中化合物1-5的结构式如下；![]()
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和![]()
所述的Boc是叔丁氧羰基。
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