[发明专利]头孢他美双功能酯化前体药物化合物及其口服制剂无效
| 申请号： | 200510020565.7 | 申请日： | 2005-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN1687076A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | 朱晓茂;余安国;林国华;莫兆明;白云 | 申请（专利权）人： | 朱晓茂 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;A61K31/546;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/14;A61P31/04 |
| 代理公司： | 成都天元专利事务所 | 代理人： | 赵丽 |
| 地址： | 610023四川省成都市锦*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢他美双功能酯化前体药物化合物及其口服制剂，该药物化合物的化学名称为：(6R，7R)－3－甲基－7－[(2－(S)－丙氨酰氨基－4－噻唑基)－(甲氧亚氨基)乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4，2，0]辛－2－烯－2－甲酸三甲基乙酰氧甲酯盐酸盐；本发明同时给出了头孢他美双功能酯化前体药物化合物的结构通式及各种口服剂型。本发明药物化合物的水溶性得到了有效提高，吸收快，血药浓度高，口服生物利用度显著优于盐酸头孢他美酯，具有更强和高效的抗菌活性，同时，其甜度明显提高，可开发多种口服剂型，尤其更适合儿童及吞咽困难患者服用，扩展了本发明口服固体制剂的应用范围。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 功能 酯化 药物 化合物 及其 口服 制剂 | ||
【主权项】：
1、头孢他美双功能酯化前体药物化合物，其特征在于以下列结构式表示的以头孢他美为有效成分的双功能酯化前体药物化合物：![]()
式中R为H，CH3，CH(CH3)2，CH2CH(CH3)2或CH(CH3)C2H5。
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