[发明专利]赤霉素GA4的合成方法无效
| 申请号： | 200510010867.6 | 申请日： | 2005-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN1775769A | 公开（公告）日： | 2006-05-24 |
| 发明（设计）人： | 张洪彬;吴松福;刘建平;李良;赵静峰;杨万松;朱洁 | 申请（专利权）人： | 云南大学;云大科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77 |
| 代理公司： | 昆明正原专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈左 |
| 地址： | 650091*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 一种赤霉素GA4(3β，10α－二羟基－20－失碳赤霉－16－烯－7，19－双酸－19，10内酯)的合成方法，它用易得的GA3作起始原料，将GA3溶解于有机溶剂中，加入一定量吡啶或三乙胺有机碱，室温下缓缓加入乙酸酐反应，将反应所得产物进行催化氢化，氢化产物进行卤代内酯化，卤代内酯化产物用羟基丁二酰亚胺及二环己基碳二亚胺(HOSu/DCC)反应，接着将得到的活化酯进行甲磺酰化，甲磺酰化产物在过氧化氢催化下水解，水解产物进行Birch还原反应，然后将Birch反应所得的产物进行卤代内酯化，最后将卤代内酯化产物用锌及水合氯化镍(Zn/NiCl2·XH2O)或硼氢化钠条件下脱卤后重结晶得到目标产物GA4，本发明反应条件温和，成本较低，易于操作。 | ||
| 搜索关键词： | 赤霉素 ga sub 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种具有下述结构式(I)的化合物赤霉素GA4(3β，10α-二羟基-20-失碳赤霉-16-烯-7，19-双酸-19，10内酯)的合成方法其特征是以发酵得到的赤霉酸GA3为起始原料，经乙酰化，催化氢化，卤代内酯化，7-羧基的酯化，13-羟基的甲磺酰化，7-羧基的水解，Birch反应，卤代内酯化以及脱除卤素反应后重结晶得到化合物(I)。
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