[发明专利]羟胺取代的咪唑环化合物

摘要

本发明公开在2－位带有羟胺取代基的咪唑环化合物(例如，咪唑并喹啉，6，7，8，9－四氢咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，咪唑并吡啶)，含有该化合物的药物组合物，中间体，使用这些化合物作为免疫调节剂来诱导动物中细胞因子生物合成及治疗疾病(包括病毒性和肿瘤性转化疾病)的方法。

主权项

1.一种式I的化合物或其药物可接受的盐： 其中： X是C_1-10亚烷基或C_2-10亚烯基； R_A和R_B每一个独立地选自： 氢， 卤素， 烷基， 烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R₉)₂； 或当连接在一起时，R_A和R_B形成稠合芳环或含有选自N和S的 一个杂原子的杂芳环，其中芳环或杂芳环是未取代的或被一个或多个 R基团所取代； 或当连接在一起时，R_A和R_B形成稠合5～7元饱和环，可选择地含 有选自N和S的一个杂原子，是未取代的或被一个或多个R基团所取 代； R选自： 卤素， 羟基， 烷基， 烯基， 卤代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R₉)₂； Y′选自： 键， -C(O)-， -C(S)-， -S(O)₂-， -S(O)₂-N(R₈)-， -C(O)-O-， -C(O)-N(R₈)-， -C(S)-N(R₈)-， -C(O)-N(R₈)-S(O)₂-， -C(O)-N(R₈)-C(O)-， -C(S)-N(R₈)-C(O)-， -C(O)-C(O)-， -C(O)-C(O)-O-，和 -C(＝NH)-N(R₈)-； R₂和R_2a独立地选自： 氢， 烷基， 烯基， 芳基， 芳基亚烷基， 杂芳基， 杂芳基亚烷基， 杂环基， 杂环基亚烷基，和 可以被一个或多个取代基取代的烷基，烯基，芳基，芳基亚烷基， 杂芳基，杂芳基亚烷基，杂环基，或杂环基亚烷基，该取代基选自： 羟基， 烷基， 卤代烷基， 羟烷基， 烷氧基， 二烷基氨基， -S(O)_0-2-烷基， -S(O)_0-2-芳基， -NH-S(O)₂-烷基， -NH-S(O)₂-芳基， 卤代烷氧基， 卤素， 氰基， 硝基， 芳基， 杂芳基， 杂环基， 芳氧基， 芳基亚烷氧基， -C(O)-O-烷基， -C(O)-N(R₈)₂， -N(R₈)-C(O)-烷基， -O-C(O)-烷基，和 -C(O)-烷基； 或R₂和R_2a可以与它们键合的氮原子和Y′一起形成选自如下的环 系： R′是氢或非干扰取代基； R是非干扰取代基； R₆选自＝O和＝S； R₇是C_2-7亚烷基； R₈选自氢，C_1-10烷基，C_2-10烯基，C_1-10烷氧基-C_1-10亚烷基，和 芳基-C_1-10亚烷基； R₉选自氢和烷基；和 R₁₀是C_3-8亚烷基。