[发明专利]抑制剂成像剂无效
申请号: | 200480040362.8 | 申请日: | 2004-11-12 |
公开(公告)号: | CN1901894A | 公开(公告)日: | 2007-01-24 |
发明(设计)人: | A·库伯特森;M·索巴肯;E·布格特 | 申请(专利权)人: | 通用电气健康护理有限公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K49/00;A61K51/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 韦欣华;梁谋 |
地址: | 英国白*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明公开了成像剂,它含有用成像部分标记的、特异类型的磺酰胺类基质金属蛋白酶抑制剂(MMPi),用作哺乳动物体体内成像和诊断的诊断成像剂。 | ||
搜索关键词: | 抑制剂 成像 | ||
【主权项】:
1.成像剂,包括用成像部分标记的式(I)的金属蛋白酶抑制剂,其中所述成像部分可以在所述标记的基质金属蛋白酶抑制剂被体内给药到哺乳动物身体后进行检测:
其中:Y1是H或-(CH2)w-(C=O)-Z;其中w是1-6的整数;和Z是OH、C1-6烷氧基、C4-10芳氧基或者NR1R2,其中R1和R2每个独立选自H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6氟烷基或C4-10芳基。X1和X2与它们连接的碳原子一起形成C3-10饱和环,该环可以是脂环或二环,而且可以任选地引入选自O、N和S的1或2个杂原子;X3是H、C1-3烷基或C1-3氟烷基;Y2是式-[A1]p[O]qA2的基团,其中p和q是0或1,A1是C1-10亚烷基,C3-8环亚烷基、C1-10全氟亚烷基、C6-10亚芳基或者C2-10杂亚芳基,和A2是H、C1-10烷基、C3-8环烷基、C1-10全氟烷基、C6-10芳基或C2-10杂芳基,前提是当p=0时q也是0而且A2不是H。
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